南京工业大学学报（自然科学版）
南京工業大學學報（自然科學版）
남경공업대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF NANJING UNIVERSITY OF TECHNOLOGY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2015年
2期
70-74,107
,共6页
于鹏%李溪%胡俊%韩琳%徐炎华
于鵬%李溪%鬍俊%韓琳%徐炎華
우붕%리계%호준%한림%서염화
1,2-苯并异噻唑啉-3-酮%苯胺%抗菌活性
1,2-苯併異噻唑啉-3-酮%苯胺%抗菌活性
1,2-분병이새서람-3-동%분알%항균활성
1,2-benzo [d] isothiazol-3 (2H)-one%aniline%anti-bacteria
为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a～5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物.同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20h时,产物收率最高为73％.此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04％时,抑菌率均为100％,在质量分数为0.01％时,抑菌率均在80％以上,在质量分数为0.005％时,抑菌率均在65％以上.所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用.
為瞭開髮新型具有良好生物活性的苯併異噻唑啉酮類衍生物,以1,2-苯併異噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺為原料,採用縮閤工藝閤成瞭5箇新型具有潛在生物活性的苯併異噻唑啉酮乙酰胺繫列衍生物(5a～5e),最終產物結構經覈磁氫譜(1H NMR)、紅外光譜(IR)和元素分析錶徵確證繫目標化閤物.同時,以2-(苯併異噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)為例,通過研究反應時間和投料順序,優化瞭縮閤反應條件,得到在同時投料,併且反應時間為20h時,產物收率最高為73％.此外,採用平闆計數法測試瞭目標化閤物的抑菌活性,結果錶明,該繫列化閤物對海水異養菌率在質量分數為0.04％時,抑菌率均為100％,在質量分數為0.01％時,抑菌率均在80％以上,在質量分數為0.005％時,抑菌率均在65％以上.所閤成的新型苯併異噻唑啉酮乙酰胺繫列衍生物結構新穎,採用的酰胺縮閤工藝反應條件溫和,收率高,且對海水異養菌具有良好的抑製作用.
위료개발신형구유량호생물활성적분병이새서람동류연생물,이1,2-분병이새서람-3-동(BIT)화취대분알위원료,채용축합공예합성료5개신형구유잠재생물활성적분병이새서람동을선알계렬연생물(5a～5e),최종산물결구경핵자경보(1H NMR)、홍외광보(IR)화원소분석표정학증계목표화합물.동시,이2-(분병이새서람-3-동-2-기)-N-분기을선알(5a)위례,통과연구반응시간화투료순서,우화료축합반응조건,득도재동시투료,병차반응시간위20h시,산물수솔최고위73％.차외,채용평판계수법측시료목표화합물적억균활성,결과표명,해계렬화합물대해수이양균솔재질량분수위0.04％시,억균솔균위100％,재질량분수위0.01％시,억균솔균재80％이상,재질량분수위0.005％시,억균솔균재65％이상.소합성적신형분병이새서람동을선알계렬연생물결구신영,채용적선알축합공예반응조건온화,수솔고,차대해수이양균구유량호적억제작용.
