科学技术与工程
科學技術與工程
과학기술여공정
SCIENCE TECHNOLOGY AND ENGINEERING
2015年
13期
133-136,148
,共5页
张志杰%赵砚瑾%刘意林%江发龙%姚郑林%匡先照%李庶心
張誌傑%趙硯瑾%劉意林%江髮龍%姚鄭林%劻先照%李庶心
장지걸%조연근%류의림%강발룡%요정림%광선조%리서심
苯甲酰胺类%组蛋白去乙酰化酶抑制剂%合成%抗肿瘤
苯甲酰胺類%組蛋白去乙酰化酶抑製劑%閤成%抗腫瘤
분갑선알류%조단백거을선화매억제제%합성%항종류
benzamides%histone deacetylase inhibitor%synthesis%antitumor
以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证.以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考.
以MS-275為先導化閤物,設計併閤成8箇苯甲酰胺類組蛋白去乙酰化酶抑製劑,其結構經MS與1H-NMR確證.以MS-275為暘性對照藥物,測試8箇目標化閤物對人乳腺癌細胞MCF-7和人肺癌細胞A549的體外抗腫瘤細胞增殖活性,結果顯示,閤成的8箇目標化閤物中有6箇化閤物錶現齣較好的抑製腫瘤的活性,尤其是化閤物5a與7b對腫瘤細胞的體外抑製活性與MS-275相比有較為顯著地提高,可為進一步研究提供參攷.
이MS-275위선도화합물,설계병합성8개분갑선알류조단백거을선화매억제제,기결구경MS여1H-NMR학증.이MS-275위양성대조약물,측시8개목표화합물대인유선암세포MCF-7화인폐암세포A549적체외항종류세포증식활성,결과현시,합성적8개목표화합물중유6개화합물표현출교호적억제종류적활성,우기시화합물5a여7b대종류세포적체외억제활성여MS-275상비유교위현저지제고,가위진일보연구제공삼고.
