广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2015年
8期
67-68,98
,共3页
5-溴烟酸%5-(4-氟苯基)-3-氯甲基吡啶%合成
5-溴煙痠%5-(4-氟苯基)-3-氯甲基吡啶%閤成
5-추연산%5-(4-불분기)-3-록갑기필정%합성
5-Bromonicotinic acid%5-(4-Fluorophenyl)-3-( chloromethyl) pyridine%synthesis
以5－溴烟酸为原料，经酯化、 Suzuki反应、 NaBH4还原、氯代四步反应以50％的总收率合成了5－（4－氟苯基）－3－氯甲基吡啶，其结构经1 H－NMR确认无误。与文献报道方法相比较，新路线减少了副反应的发生、简化工艺操作、降低了分离难度、提高了收率和产品纯度，适合于低成本规模化生产。
以5－溴煙痠為原料，經酯化、 Suzuki反應、 NaBH4還原、氯代四步反應以50％的總收率閤成瞭5－（4－氟苯基）－3－氯甲基吡啶，其結構經1 H－NMR確認無誤。與文獻報道方法相比較，新路線減少瞭副反應的髮生、簡化工藝操作、降低瞭分離難度、提高瞭收率和產品純度，適閤于低成本規模化生產。
이5－추연산위원료，경지화、 Suzuki반응、 NaBH4환원、록대사보반응이50％적총수솔합성료5－（4－불분기）－3－록갑기필정，기결구경1 H－NMR학인무오。여문헌보도방법상비교，신로선감소료부반응적발생、간화공예조작、강저료분리난도、제고료수솔화산품순도，괄합우저성본규모화생산。
Started from 5-Bromonicotinic acid, 5-( 4-fluorophenyl )-3-chloromethyl pyridine was synthesized by employing five steps of reaction with esterification, Suzuki coupling, sodium tetrahydroborate reduction and chlorination.Structure of products was characterized by 1 H-NMR.Compared with reported methods, this route suppressed side reactions, simplified reaction and isolation process, and increased yield and purity.It was suitable for industrialized production.
