化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2015年
5期
730-732
,共3页
江洁滢%游莉%邓俊丰%张晓%刘瑜
江潔瀅%遊莉%鄧俊豐%張曉%劉瑜
강길형%유리%산준봉%장효%류유
R-3-氨基哌啶双盐酸盐%合成%工艺
R-3-氨基哌啶雙鹽痠鹽%閤成%工藝
R-3-안기고정쌍염산염%합성%공예
( R)-3-Aminopiperidine dihydrochloride%synthesis%technology
以外消旋的3-哌啶甲酸乙酯为原料,经手性拆分,胺基Boc保护,胺解,Hofman降解,脱保护成盐酸盐共五步反应制得R-3-氨基哌啶双盐酸盐,所得目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确认,总收率达43．1%。
以外消鏇的3-哌啶甲痠乙酯為原料,經手性拆分,胺基Boc保護,胺解,Hofman降解,脫保護成鹽痠鹽共五步反應製得R-3-氨基哌啶雙鹽痠鹽,所得目標化閤物經質譜、覈磁共振氫譜確認,總收率達43．1%。
이외소선적3-고정갑산을지위원료,경수성탁분,알기Boc보호,알해,Hofman강해,탈보호성염산염공오보반응제득R-3-안기고정쌍염산염,소득목표화합물경질보、핵자공진경보학인,총수솔체43．1%。
( R)-3-aminopiperidine dihydrochloride was synthesized from Ethyl nipecotate,by chiral separation,Boc protection,amin-olysis,Hofmann rearrangement,deprotection into hydrochloride The target compound was identified by MS and 1 H-NMR,and the o-verall yield was 43. 1%.
