中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2015年
10期
9-12
,共4页
杜林娇%岳巧欣%李真真%臧琛%易红%陈燕军
杜林嬌%嶽巧訢%李真真%臧琛%易紅%陳燕軍
두림교%악교흔%리진진%장침%역홍%진연군
紫杉醇%胶束%聚乙二醇-聚乳酸%聚-β-氨基酯%pH敏感性%临界胶束浓度
紫杉醇%膠束%聚乙二醇-聚乳痠%聚-β-氨基酯%pH敏感性%臨界膠束濃度
자삼순%효속%취을이순-취유산%취-β-안기지%pH민감성%림계효속농도
paclitaxel%micelles%poly (ethylene glycol)-poly (lactic acid)%poly (β-amino esters)%pH-responsive%critical micelle concentration
目的:制备以具有pH响应性能的聚乙二醇-聚乳酸[poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),PELA]-聚-β-氨基酯(PBAE)为载体的纳米胶束,提高紫杉醇在水中溶解度.方法:Michael加成合成PBAE共聚物,通过核磁共振波谱法表征其结构,酸碱滴定法测定碱解离常数(dissociation contant of a base,pKb),荧光法测定临界胶束浓度(criticle micelle concentration,CMC).采用薄膜水化法制备载紫杉醇纳米胶束,HPLC测定载药量和包封率,激光粒度仪测定粒径及分布,透射电镜表征其形态,透析袋透析法测定纳米胶束在不同pH条件下的释放特性.结果:PELA和PBAE的pKb分别为7.1和6.5,CMC分别为3.31,4.79 mg·L-1,载药量分别为12.37％和12.05％,包封率分别为70.55％和68.53％,且紫杉醇胶束1周内稳定.体外释放试验表明非pH响应材料随介质pH降低,药物释放略微增加;而pH敏感材料在弱酸性条件下药物释放明显加快.结论:PBAE作为纳米载体能明显提高紫杉醇的水溶性,载药量较高且稳定,具有明显的pH敏感性.
目的:製備以具有pH響應性能的聚乙二醇-聚乳痠[poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),PELA]-聚-β-氨基酯(PBAE)為載體的納米膠束,提高紫杉醇在水中溶解度.方法:Michael加成閤成PBAE共聚物,通過覈磁共振波譜法錶徵其結構,痠堿滴定法測定堿解離常數(dissociation contant of a base,pKb),熒光法測定臨界膠束濃度(criticle micelle concentration,CMC).採用薄膜水化法製備載紫杉醇納米膠束,HPLC測定載藥量和包封率,激光粒度儀測定粒徑及分佈,透射電鏡錶徵其形態,透析袋透析法測定納米膠束在不同pH條件下的釋放特性.結果:PELA和PBAE的pKb分彆為7.1和6.5,CMC分彆為3.31,4.79 mg·L-1,載藥量分彆為12.37％和12.05％,包封率分彆為70.55％和68.53％,且紫杉醇膠束1週內穩定.體外釋放試驗錶明非pH響應材料隨介質pH降低,藥物釋放略微增加;而pH敏感材料在弱痠性條件下藥物釋放明顯加快.結論:PBAE作為納米載體能明顯提高紫杉醇的水溶性,載藥量較高且穩定,具有明顯的pH敏感性.
목적:제비이구유pH향응성능적취을이순-취유산[poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),PELA]-취-β-안기지(PBAE)위재체적납미효속,제고자삼순재수중용해도.방법:Michael가성합성PBAE공취물,통과핵자공진파보법표정기결구,산감적정법측정감해리상수(dissociation contant of a base,pKb),형광법측정림계효속농도(criticle micelle concentration,CMC).채용박막수화법제비재자삼순납미효속,HPLC측정재약량화포봉솔,격광립도의측정립경급분포,투사전경표정기형태,투석대투석법측정납미효속재불동pH조건하적석방특성.결과:PELA화PBAE적pKb분별위7.1화6.5,CMC분별위3.31,4.79 mg·L-1,재약량분별위12.37％화12.05％,포봉솔분별위70.55％화68.53％,차자삼순효속1주내은정.체외석방시험표명비pH향응재료수개질pH강저,약물석방략미증가;이pH민감재료재약산성조건하약물석방명현가쾌.결론:PBAE작위납미재체능명현제고자삼순적수용성,재약량교고차은정,구유명현적pH민감성.
