中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
5期
445-448
,共4页
方方%陈勇%王萍%汪佳凤
方方%陳勇%王萍%汪佳鳳
방방%진용%왕평%왕가봉
盐酸阿佐昔芬%选择性雌激素受体调节剂%骨质疏松症%合成
鹽痠阿佐昔芬%選擇性雌激素受體調節劑%骨質疏鬆癥%閤成
염산아좌석분%선택성자격소수체조절제%골질소송증%합성
arzoxifene hydrochloride%selective estrogen receptor modulator%osteoporosis%synthesis
6-苄氧基苯并[6]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50％.
6-芐氧基苯併[6]噻吩經氧化、溴代得2,3-二溴-6-芐氧基-1,1-二氧苯併[6]噻吩,與4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚髮生取代反應,然後在四(三苯膦)鈀催化下與4-甲氧基苯硼痠經Suzuki偶聯反應製得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-芐氧基-1,1-二氧苯併[6]噻吩,經氫化還原、脫芐基、成鹽反應得鹽痠阿佐昔芬,總收率為50％.
6-변양기분병[6]새분경양화、추대득2,3-이추-6-변양기-1,1-이양분병[6]새분,여4-[2-(1-고정기)을양기]분분발생취대반응,연후재사(삼분련)파최화하여4-갑양기분붕산경Suzuki우련반응제득2-(4-갑양기분기)-3-[4-[2-(1-고정기)을양기]분양기]-6-변양기-1,1-이양분병[6]새분,경경화환원、탈변기、성염반응득염산아좌석분,총수솔위50％.
