中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
5期
442-445
,共4页
杨杰%何洪光%宋窈瑶%邓勇
楊傑%何洪光%宋窈瑤%鄧勇
양걸%하홍광%송요요%산용
利伐沙班%抗凝药%4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮%(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮%合成
利伐沙班%抗凝藥%4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮%(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羥基丙基)氨基]苯基]-3-嗎啉酮%閤成
리벌사반%항응약%4-(4-안기분기)-3-마람동%(S)-4-[4-[(3-안기-2-간기병기)안기]분기]-3-마람동%합성
rivaroxaban%anticoagulant drug%4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone%(S)-4-[4-[(3-amino-2-hydroxypropyl) amino] phenyl]-3-morpholinone%synthesis
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮与(R)-环氧氯丙烷反应后,氨化得关键中间体(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮,再与5-氯-2-噻吩甲酸甲酯酰化、与二(三氯甲基)碳酸酯环合得利伐沙班,总收率约58％.
4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮與(R)-環氧氯丙烷反應後,氨化得關鍵中間體(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羥基丙基)氨基]苯基]-3-嗎啉酮,再與5-氯-2-噻吩甲痠甲酯酰化、與二(三氯甲基)碳痠酯環閤得利伐沙班,總收率約58％.
4-(4-안기분기)-3-마람동여(R)-배양록병완반응후,안화득관건중간체(S)-4-[4-[(3-안기-2-간기병기)안기]분기]-3-마람동,재여5-록-2-새분갑산갑지선화、여이(삼록갑기)탄산지배합득리벌사반,총수솔약58％.
