国外医药（抗生素分册）
國外醫藥（抗生素分冊）
국외의약（항생소분책）
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2015年
3期
97-102
,共6页
喹诺酮类抗菌药%作用机制%耐药机制%研究进展
喹諾酮類抗菌藥%作用機製%耐藥機製%研究進展
규낙동류항균약%작용궤제%내약궤제%연구진전
喹诺酮类抗菌药是目前仅次于头孢菌素类药物的第二大类抗感染化疗药物,广泛用于治疗细菌感染引起的系统性疾病.但近10余年来细菌耐药性迅速增加,已引起人们的严重关切.本文描述了喹喏酮类药物的演变,靶酶的结构和功能,抗菌作用机制,讨论了细菌对喹喏酮类药物敏感性降低的三种耐药机制.其中,靶酶介导的耐药性(通过靶酶突变减弱喹诺酮类药物与靶酶的相互作用)是临床最常见和最重要的耐药机制.质粒介导的耐药性是指编码蛋白质的染色体外成分干扰喹诺酮类药物-酶相互作用、改变药物的代谢或增加喹诺酮类药物的外排.染色体介导的耐药性是指孔蛋白的低表达或细胞外排泵的过度表达导致喹诺酮类药物的细胞浓度降低.文章最后对喹诺酮类药物与靶酶的相互作用以及靶酶突变如何产生耐药性进行了讨论.总之,这些最新研究成果对构建可有效对付耐药株的新一代喹诺酮类药物具有重要的指导意义,也为拓宽这类药物在临床上的使用带来了新的希望.
喹諾酮類抗菌藥是目前僅次于頭孢菌素類藥物的第二大類抗感染化療藥物,廣汎用于治療細菌感染引起的繫統性疾病.但近10餘年來細菌耐藥性迅速增加,已引起人們的嚴重關切.本文描述瞭喹喏酮類藥物的縯變,靶酶的結構和功能,抗菌作用機製,討論瞭細菌對喹喏酮類藥物敏感性降低的三種耐藥機製.其中,靶酶介導的耐藥性(通過靶酶突變減弱喹諾酮類藥物與靶酶的相互作用)是臨床最常見和最重要的耐藥機製.質粒介導的耐藥性是指編碼蛋白質的染色體外成分榦擾喹諾酮類藥物-酶相互作用、改變藥物的代謝或增加喹諾酮類藥物的外排.染色體介導的耐藥性是指孔蛋白的低錶達或細胞外排泵的過度錶達導緻喹諾酮類藥物的細胞濃度降低.文章最後對喹諾酮類藥物與靶酶的相互作用以及靶酶突變如何產生耐藥性進行瞭討論.總之,這些最新研究成果對構建可有效對付耐藥株的新一代喹諾酮類藥物具有重要的指導意義,也為拓寬這類藥物在臨床上的使用帶來瞭新的希望.
규낙동류항균약시목전부차우두포균소류약물적제이대류항감염화료약물,엄범용우치료세균감염인기적계통성질병.단근10여년래세균내약성신속증가,이인기인문적엄중관절.본문묘술료규야동류약물적연변,파매적결구화공능,항균작용궤제,토론료세균대규야동류약물민감성강저적삼충내약궤제.기중,파매개도적내약성(통과파매돌변감약규낙동류약물여파매적상호작용)시림상최상견화최중요적내약궤제.질립개도적내약성시지편마단백질적염색체외성분간우규낙동류약물-매상호작용、개변약물적대사혹증가규낙동류약물적외배.염색체개도적내약성시지공단백적저표체혹세포외배빙적과도표체도치규낙동류약물적세포농도강저.문장최후대규낙동류약물여파매적상호작용이급파매돌변여하산생내약성진행료토론.총지,저사최신연구성과대구건가유효대부내약주적신일대규낙동류약물구유중요적지도의의,야위탁관저류약물재림상상적사용대래료신적희망.
