中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
5期
965-970
,共6页
孙嘉辰%陈玉皎%吴玥婷%张晓倩%杜思邈%张耀洲
孫嘉辰%陳玉皎%吳玥婷%張曉倩%杜思邈%張耀洲
손가신%진옥교%오모정%장효천%두사막%장요주
蛹虫草%麦角甾醇%小鼠%灌胃%尾静脉给药%药动学%绝对生物利用度
蛹蟲草%麥角甾醇%小鼠%灌胃%尾靜脈給藥%藥動學%絕對生物利用度
용충초%맥각치순%소서%관위%미정맥급약%약동학%절대생물이용도
Cordyceps militaris%ergosterol%mouse%gastric lavage%tail vein injection%pharmacokinetics%absolute bioavailability
目的 研究蛹虫草的麦角甾醇在小鼠体内的药动学和口服生物利用度.方法 100只健康的昆明种小鼠,随机分为2组,定时采血,用反相高效液相色谱法测定小鼠分别经灌胃和尾静脉注射给予10 mg/kg麦角甾醇后的血药浓度.Kinetica软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数和绝对生物利用度.结果 麦角甾醇在0.06～60 μg/mL质量浓度范围内线性关系良好(r =0.999 7);低(0.23 μg/mL)、中(3.75 μg/mL)、高(60 μg/mL)3个质量浓度的绝对回收率分别为(102.0±10.2)％、(94.4±13.2)％和(101.3±8.7)％;日内RSD分别为10.8％、9.6％和8.0％,日间RSD分别为12.0％、8.8％和12.8％.小鼠口服及静注麦角甾醇后的药-时曲线均符合二室模型,两种给药方式的T1/2α分别为(1.546 3±0.004 9)h和(0.349 3±0.003 5)h,T1/2 β分别为(2.99±0.16)h和(3.31±0.02)h,K10分别为(0.349 0 ±0.009 1)/h和(0.388 7±0.001 2)/h,K12分别为(0.153 8±0.005 4)/h和(0.736 5 ±0.005 3)/h,K21分别为(0.038 4±0.003 1)/h和(1.068 5 ±0.015 1)/h,Vc分别为(81.61±0.75) mL和(71.27±0.08) mL.采用非房室模型法计算,灌胃组小鼠的T1/2为(6.34±0.07)h,AUC0-t为(300.68±0.96)μg·h/mL,尾静脉注射组小鼠的T1/2为(5.58±0.06)h,AUC0-1为(396.64±0.11) μg·h/mL.按剂量折算,麦角甾醇经灌胃给药的绝对生物利用度为74.72％.结论 麦角甾醇经口服途径给药的生物利用度与静脉给药存在明显差异可能与其水溶性较差有关.
目的 研究蛹蟲草的麥角甾醇在小鼠體內的藥動學和口服生物利用度.方法 100隻健康的昆明種小鼠,隨機分為2組,定時採血,用反相高效液相色譜法測定小鼠分彆經灌胃和尾靜脈註射給予10 mg/kg麥角甾醇後的血藥濃度.Kinetica軟件進行房室模型擬閤併計算藥代動力學參數和絕對生物利用度.結果 麥角甾醇在0.06～60 μg/mL質量濃度範圍內線性關繫良好(r =0.999 7);低(0.23 μg/mL)、中(3.75 μg/mL)、高(60 μg/mL)3箇質量濃度的絕對迴收率分彆為(102.0±10.2)％、(94.4±13.2)％和(101.3±8.7)％;日內RSD分彆為10.8％、9.6％和8.0％,日間RSD分彆為12.0％、8.8％和12.8％.小鼠口服及靜註麥角甾醇後的藥-時麯線均符閤二室模型,兩種給藥方式的T1/2α分彆為(1.546 3±0.004 9)h和(0.349 3±0.003 5)h,T1/2 β分彆為(2.99±0.16)h和(3.31±0.02)h,K10分彆為(0.349 0 ±0.009 1)/h和(0.388 7±0.001 2)/h,K12分彆為(0.153 8±0.005 4)/h和(0.736 5 ±0.005 3)/h,K21分彆為(0.038 4±0.003 1)/h和(1.068 5 ±0.015 1)/h,Vc分彆為(81.61±0.75) mL和(71.27±0.08) mL.採用非房室模型法計算,灌胃組小鼠的T1/2為(6.34±0.07)h,AUC0-t為(300.68±0.96)μg·h/mL,尾靜脈註射組小鼠的T1/2為(5.58±0.06)h,AUC0-1為(396.64±0.11) μg·h/mL.按劑量摺算,麥角甾醇經灌胃給藥的絕對生物利用度為74.72％.結論 麥角甾醇經口服途徑給藥的生物利用度與靜脈給藥存在明顯差異可能與其水溶性較差有關.
목적 연구용충초적맥각치순재소서체내적약동학화구복생물이용도.방법 100지건강적곤명충소서,수궤분위2조,정시채혈,용반상고효액상색보법측정소서분별경관위화미정맥주사급여10 mg/kg맥각치순후적혈약농도.Kinetica연건진행방실모형의합병계산약대동역학삼수화절대생물이용도.결과 맥각치순재0.06～60 μg/mL질량농도범위내선성관계량호(r =0.999 7);저(0.23 μg/mL)、중(3.75 μg/mL)、고(60 μg/mL)3개질량농도적절대회수솔분별위(102.0±10.2)％、(94.4±13.2)％화(101.3±8.7)％;일내RSD분별위10.8％、9.6％화8.0％,일간RSD분별위12.0％、8.8％화12.8％.소서구복급정주맥각치순후적약-시곡선균부합이실모형,량충급약방식적T1/2α분별위(1.546 3±0.004 9)h화(0.349 3±0.003 5)h,T1/2 β분별위(2.99±0.16)h화(3.31±0.02)h,K10분별위(0.349 0 ±0.009 1)/h화(0.388 7±0.001 2)/h,K12분별위(0.153 8±0.005 4)/h화(0.736 5 ±0.005 3)/h,K21분별위(0.038 4±0.003 1)/h화(1.068 5 ±0.015 1)/h,Vc분별위(81.61±0.75) mL화(71.27±0.08) mL.채용비방실모형법계산,관위조소서적T1/2위(6.34±0.07)h,AUC0-t위(300.68±0.96)μg·h/mL,미정맥주사조소서적T1/2위(5.58±0.06)h,AUC0-1위(396.64±0.11) μg·h/mL.안제량절산,맥각치순경관위급약적절대생물이용도위74.72％.결론 맥각치순경구복도경급약적생물이용도여정맥급약존재명현차이가능여기수용성교차유관.
