中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
5期
948-953
,共6页
叶娜%罗红丽%李容%王春燕%杨楸楠%万丽
葉娜%囉紅麗%李容%王春燕%楊楸楠%萬麗
협나%라홍려%리용%왕춘연%양추남%만려
细胞色素P450酶%丹参注射液%大鼠肝微粒体%抑制
細胞色素P450酶%丹參註射液%大鼠肝微粒體%抑製
세포색소P450매%단삼주사액%대서간미립체%억제
cytochrome P450 enzyme%Danshen Injection%rat liver microsome%inhibition
目的 评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50.结果 丹参注射液对CYP1 A2、CYP3A4的IC50值均大于100 μg/mL,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/mL.结论 丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用.
目的 評價丹參註射液在體外對大鼠肝微粒體細胞色素P450 (CYP450)亞型酶活性的影響.方法 將丹參註射液分彆與5種CYP450亞型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特異性探針底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、右美沙芬與大鼠肝微粒體進行孵育,採用UPLC-MS/MS法測定對應5種代謝產物對乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、5-羥基奧美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量併計算其IC50.結果 丹參註射液對CYP1 A2、CYP3A4的IC50值均大于100 μg/mL,對CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分彆是3.32、16.44、0.30μg/mL.結論 丹參註射液對CYP1A2、CYP3A4沒有抑製作用,但對CYP2C19和CYP2C9分彆有弱和中等抑製作用,對CYP2D6錶現齣彊抑製作用.
목적 평개단삼주사액재체외대대서간미립체세포색소P450 (CYP450)아형매활성적영향.방법 장단삼주사액분별여5충CYP450아형매(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)적특이성탐침저물비나서정、갑분광정뇨、오미랍서、우미사분여대서간미립체진행부육,채용UPLC-MS/MS법측정대응5충대사산물대을선안기분、4-간기갑분광정뇨、5-간기오미랍서、우배완、N-거갑우배완적함유량병계산기IC50.결과 단삼주사액대CYP1 A2、CYP3A4적IC50치균대우100 μg/mL,대CYP2C9、CYP2C19화CYP2D6적IC50치분별시3.32、16.44、0.30μg/mL.결론 단삼주사액대CYP1A2、CYP3A4몰유억제작용,단대CYP2C19화CYP2C9분별유약화중등억제작용,대CYP2D6표현출강억제작용.
