华侨大学学报（自然科学版）
華僑大學學報（自然科學版）
화교대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF HUAQIAO UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2015年
2期
205-210
,共6页
雷春花%王雪玉%杨育才%吴振%王立强
雷春花%王雪玉%楊育纔%吳振%王立彊
뢰춘화%왕설옥%양육재%오진%왕립강
喹啉衍生物%受体酪氨酸激酶抑制剂%合成反应%抗肿瘤活性
喹啉衍生物%受體酪氨痠激酶抑製劑%閤成反應%抗腫瘤活性
규람연생물%수체락안산격매억제제%합성반응%항종류활성
quinoline derivatives%receptor tyrosine kinase inhibitor%synthesis reaction%anti-tumor activity
合成一系列喹啉类衍生物,初步筛选出候选药物TW9183,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.4,7-二氯喹啉通过亲核取代、酰氯化及缩合反应得到TW9183.采用四甲基偶氮唑盐法(MTT)、平板克隆、划痕法、Hoechst 33342染色、蛋白免疫印迹及流式细胞术研究TW9183对3种人类肿瘤细胞(Hela,A549,SMMC-7721)的体外抑制作用.产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱和元素分析表征确证.实验结果表明:TW9183能有效抑制3种肿瘤细胞的增殖,但对正常人脐静脉内皮细胞(HUVEC)无影响;Hoechst染色可见肿瘤细胞凋亡明显;TW9183能促进caspase-3活化形式的表达;划痕实验中肿瘤细胞迁移能力显著下降;流式细胞术表明其能将3种肿瘤细胞阻滞于G2/M期.
閤成一繫列喹啉類衍生物,初步篩選齣候選藥物TW9183,併對其體外抗腫瘤活性進行研究.4,7-二氯喹啉通過親覈取代、酰氯化及縮閤反應得到TW9183.採用四甲基偶氮唑鹽法(MTT)、平闆剋隆、劃痕法、Hoechst 33342染色、蛋白免疫印跡及流式細胞術研究TW9183對3種人類腫瘤細胞(Hela,A549,SMMC-7721)的體外抑製作用.產物結構經紅外光譜、覈磁共振氫譜、碳譜、電噴霧質譜和元素分析錶徵確證.實驗結果錶明:TW9183能有效抑製3種腫瘤細胞的增殖,但對正常人臍靜脈內皮細胞(HUVEC)無影響;Hoechst染色可見腫瘤細胞凋亡明顯;TW9183能促進caspase-3活化形式的錶達;劃痕實驗中腫瘤細胞遷移能力顯著下降;流式細胞術錶明其能將3種腫瘤細胞阻滯于G2/M期.
합성일계렬규람류연생물,초보사선출후선약물TW9183,병대기체외항종류활성진행연구.4,7-이록규람통과친핵취대、선록화급축합반응득도TW9183.채용사갑기우담서염법(MTT)、평판극륭、화흔법、Hoechst 33342염색、단백면역인적급류식세포술연구TW9183대3충인류종류세포(Hela,A549,SMMC-7721)적체외억제작용.산물결구경홍외광보、핵자공진경보、탄보、전분무질보화원소분석표정학증.실험결과표명:TW9183능유효억제3충종류세포적증식,단대정상인제정맥내피세포(HUVEC)무영향;Hoechst염색가견종류세포조망명현;TW9183능촉진caspase-3활화형식적표체;화흔실험중종류세포천이능력현저하강;류식세포술표명기능장3충종류세포조체우G2/M기.
