国际病毒学杂志
國際病毒學雜誌
국제병독학잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF VIROLOGY
2015年
z1期
158-159
,共2页
乙型肝炎%乙型肝炎型病毒%阿德福韦磷酸酯%衍生物%活性
乙型肝炎%乙型肝炎型病毒%阿德福韋燐痠酯%衍生物%活性
을형간염%을형간염형병독%아덕복위린산지%연생물%활성
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目的 探讨三种阿德福韦膦酸酯衍生物肾毒性及抗HBV活性,并与市场广泛应用的阿德福韦酯进行对比,分析三种衍生物应用价值,总结新药研发经验.方法 分别取不同浓度PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV培养液进行HK-2细胞毒性镜检、HepG2 2.2.15细胞毒性与LDH漏出率实验.结果 镜检显示PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV较空白对照组细胞完整性均有不同程度下降,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ细胞完整性明显比ADV更优,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ对HepG2 2.2.15毒性指数IC50·/μmol均低于于ADV组,在0.1μmol/L、1 μmol/L、10μmol/L、100μmol/L下溢出率呈上升趋势,但均低于ADV组,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 尽管ADC为阿德福韦改良剂型,但仍存在一定肾毒性,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ肾毒性相对较小,但抗HBV活性能力较弱,虽随着剂量水平的上升有所上升,但仍与ADV有较大差距;本次研究所运用的阿德福韦膦酸酯衍生物生物肾毒性较低,但抗HBV活性有所下降,但仍具有一定借鉴意义.
目的 探討三種阿德福韋膦痠酯衍生物腎毒性及抗HBV活性,併與市場廣汎應用的阿德福韋酯進行對比,分析三種衍生物應用價值,總結新藥研髮經驗.方法 分彆取不同濃度PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV培養液進行HK-2細胞毒性鏡檢、HepG2 2.2.15細胞毒性與LDH漏齣率實驗.結果 鏡檢顯示PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV較空白對照組細胞完整性均有不同程度下降,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ細胞完整性明顯比ADV更優,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ對HepG2 2.2.15毒性指數IC50·/μmol均低于于ADV組,在0.1μmol/L、1 μmol/L、10μmol/L、100μmol/L下溢齣率呈上升趨勢,但均低于ADV組,差異具有統計學意義(P＜0.05).結論 儘管ADC為阿德福韋改良劑型,但仍存在一定腎毒性,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ腎毒性相對較小,但抗HBV活性能力較弱,雖隨著劑量水平的上升有所上升,但仍與ADV有較大差距;本次研究所運用的阿德福韋膦痠酯衍生物生物腎毒性較低,但抗HBV活性有所下降,但仍具有一定藉鑒意義.
목적 탐토삼충아덕복위련산지연생물신독성급항HBV활성,병여시장엄범응용적아덕복위지진행대비,분석삼충연생물응용개치,총결신약연발경험.방법 분별취불동농도PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV배양액진행HK-2세포독성경검、HepG2 2.2.15세포독성여LDH루출솔실험.결과 경검현시PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ、ADV교공백대조조세포완정성균유불동정도하강,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ세포완정성명현비ADV경우,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ대HepG2 2.2.15독성지수IC50·/μmol균저우우ADV조,재0.1μmol/L、1 μmol/L、10μmol/L、100μmol/L하일출솔정상승추세,단균저우ADV조,차이구유통계학의의(P＜0.05).결론 진관ADC위아덕복위개량제형,단잉존재일정신독성,PMEA-Ⅰ、PEMA-Ⅱ、PMEA-Ⅲ신독성상대교소,단항HBV활성능력교약,수수착제량수평적상승유소상승,단잉여ADV유교대차거;본차연구소운용적아덕복위련산지연생물생물신독성교저,단항HBV활성유소하강,단잉구유일정차감의의.
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