广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2015年
11期
52-53,61
,共3页
李科%杨超群%吴家守
李科%楊超群%吳傢守
리과%양초군%오가수
3-取代吲哚%吡啶盐酸盐%查尔酮%吲哚%迈克尔加成反应
3-取代吲哚%吡啶鹽痠鹽%查爾酮%吲哚%邁剋爾加成反應
3-취대신타%필정염산염%사이동%신타%매극이가성반응
3-substituted indoles%pyridine hydrochloride%chalcone%indole%Michael addition reaction
3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要构成部分,我们开发了一种新的合成3-取代吲哚衍生物的方法。在无溶剂条件下,以20mol%的吡啶盐酸盐为催化剂,反应温度为100℃时,吲哚能顺利地和查尔酮类化合物发生迈克尔加成反应得到相应的3-取代吲哚衍生物。我们用不同取代的查尔酮类化合物对底物的适用范围进行考察,结果表明方法适用范围较广,收率最高可达87%。
3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要構成部分,我們開髮瞭一種新的閤成3-取代吲哚衍生物的方法。在無溶劑條件下,以20mol%的吡啶鹽痠鹽為催化劑,反應溫度為100℃時,吲哚能順利地和查爾酮類化閤物髮生邁剋爾加成反應得到相應的3-取代吲哚衍生物。我們用不同取代的查爾酮類化閤物對底物的適用範圍進行攷察,結果錶明方法適用範圍較廣,收率最高可達87%。
3위취대적신타시흔다생리활성분자적중요구성부분,아문개발료일충신적합성3-취대신타연생물적방법。재무용제조건하,이20mol%적필정염산염위최화제,반응온도위100℃시,신타능순리지화사이동류화합물발생매극이가성반응득도상응적3-취대신타연생물。아문용불동취대적사이동류화합물대저물적괄용범위진행고찰,결과표명방법괄용범위교엄,수솔최고가체87%。
3-substituted indoles are important building units found in numerous natural and unnatural biologically molecules. A new catalytic system to 3-substituted indoles was developed. The Michael addition reaction of indole with chalcones proceeded smoothly to give the corresponding 3 - substituted indoles catalyzed by 20mol% of pyridine hydrochloride at 100 ℃ under solventless condition. Chalcones with different substituents reacted smoothly with indole under the optimal reaction conditions giving 3-substituted indoles up to 87% yield.