中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
6期
552-556
,共5页
吴酮%陈刚%王元忠%郭彬%李勤耕
吳酮%陳剛%王元忠%郭彬%李勤耕
오동%진강%왕원충%곽빈%리근경
贝美前列素%青光眼%睫毛生长%合成
貝美前列素%青光眼%睫毛生長%閤成
패미전렬소%청광안%첩모생장%합성
bimatoprost%glaucoma%eyelash growth%synthesis
苯甲酰Corey内酯经Swem氧化得苯甲酰Corey醛,与(2-氧代-4-苯基丁基)磷酸二甲酯经Homer-Wadsworth-Emmons反应生成(1S,5R,6R,7R)-6-[(E)-3-氧代-5-苯基戊烯-1-基]-7-苯甲酰氧基-2-氧杂二环[3.3.0]辛烷-3-酮,再经硼氢化钠还原、脱保护、还原、与4-羧丁基三苯基溴化鏻进行Wittig反应、甲基化和胺解制得贝美前列素,总收率约31.7%,纯度99.3%.
苯甲酰Corey內酯經Swem氧化得苯甲酰Corey醛,與(2-氧代-4-苯基丁基)燐痠二甲酯經Homer-Wadsworth-Emmons反應生成(1S,5R,6R,7R)-6-[(E)-3-氧代-5-苯基戊烯-1-基]-7-苯甲酰氧基-2-氧雜二環[3.3.0]辛烷-3-酮,再經硼氫化鈉還原、脫保護、還原、與4-羧丁基三苯基溴化鏻進行Wittig反應、甲基化和胺解製得貝美前列素,總收率約31.7%,純度99.3%.
분갑선Corey내지경Swem양화득분갑선Corey철,여(2-양대-4-분기정기)린산이갑지경Homer-Wadsworth-Emmons반응생성(1S,5R,6R,7R)-6-[(E)-3-양대-5-분기무희-1-기]-7-분갑선양기-2-양잡이배[3.3.0]신완-3-동,재경붕경화납환원、탈보호、환원、여4-최정기삼분기추화린진행Wittig반응、갑기화화알해제득패미전렬소,총수솔약31.7%,순도99.3%.