合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2015年
5期
369-375
,共7页
钱宇%田静%常霄巍%巴俊杰
錢宇%田靜%常霄巍%巴俊傑
전우%전정%상소외%파준걸
9-烷基咔唑%N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲%合成%抗肿瘤活性
9-烷基咔唑%N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲%閤成%抗腫瘤活性
9-완기잡서%N-취대분기-9-완기-3-잡서광선뇨%합성%항종류활성
9-alkyl carbazole%N-substituted phenyl-9-alkyl-3-carbazole sulfonylurea%synthesis%antitumor activity
以9-烷基咔唑为原料,经磺化、氯化和氨化反应制得9-烷基咔唑-3磺酰胺(4a和4o);取代苯胺与三光气反应制得取代苯基异氰酸酯(6a～6n,6s,6Ⅳ);4分别与6经缩合反应合成了30个新型的N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲类化合物(7a～7Ⅳ),其结构经1H NMR,IR和ESI-MS表征.对7进行了Cdc25B抑制活性筛选.结果表明,在用药浓度为20 μg·mL-1时,其中12个化合物对Cdc25B具有良好的抑制活性,抑制率大于90％.
以9-烷基咔唑為原料,經磺化、氯化和氨化反應製得9-烷基咔唑-3磺酰胺(4a和4o);取代苯胺與三光氣反應製得取代苯基異氰痠酯(6a～6n,6s,6Ⅳ);4分彆與6經縮閤反應閤成瞭30箇新型的N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲類化閤物(7a～7Ⅳ),其結構經1H NMR,IR和ESI-MS錶徵.對7進行瞭Cdc25B抑製活性篩選.結果錶明,在用藥濃度為20 μg·mL-1時,其中12箇化閤物對Cdc25B具有良好的抑製活性,抑製率大于90％.
이9-완기잡서위원료,경광화、록화화안화반응제득9-완기잡서-3광선알(4a화4o);취대분알여삼광기반응제득취대분기이청산지(6a～6n,6s,6Ⅳ);4분별여6경축합반응합성료30개신형적N-취대분기-9-완기-3-잡서광선뇨류화합물(7a～7Ⅳ),기결구경1H NMR,IR화ESI-MS표정.대7진행료Cdc25B억제활성사선.결과표명,재용약농도위20 μg·mL-1시,기중12개화합물대Cdc25B구유량호적억제활성,억제솔대우90％.
