华南师范大学学报（自然科学版）
華南師範大學學報（自然科學版）
화남사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF SOUTH CHINA NORMAL UNIVERSITY （NATURAL SCIENCE EDITION）
2015年
3期
69-73
,共5页
程德军%黄斌%李明田%张付宝
程德軍%黃斌%李明田%張付寶
정덕군%황빈%리명전%장부보
苯甲酰胺%合成%结构表征%生物活性
苯甲酰胺%閤成%結構錶徵%生物活性
분갑선알%합성%결구표정%생물활성
benzamides%synthesis%structure characterization%biological activity
非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂,用于防治人类HIV-1感染.溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注.该文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7,以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),通过中间体3、中间体7合成了3种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂8a-8c,对3种溴代物进行了1 H NMR、IR、MS表征及生物活性检测.结果表明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯苄氧基)苄基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.
非肽類小分子拮抗劑可以作為一種靶嚮製劑,用于防治人類HIV-1感染.溴代苯甲酰胺類非肽類小分子具有酰胺、哌啶、滷原子等活性基糰而備受關註.該文閤成瞭苯甲酰胺的鄰位、間位以及鄰位間位二取代溴化物中間體7,以對氯芐氯為原料閤成瞭4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯芐基)氧)苯(中間體3),通過中間體3、中間體7閤成瞭3種新的溴代苯甲酰胺類拮抗劑8a-8c,對3種溴代物進行瞭1 H NMR、IR、MS錶徵及生物活性檢測.結果錶明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯芐氧基)芐基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.
비태류소분자길항제가이작위일충파향제제,용우방치인류HIV-1감염.추대분갑선알류비태류소분자구유선알、고정、서원자등활성기단이비수관주.해문합성료분갑선알적린위、간위이급린위간위이취대추화물중간체7,이대록변록위원료합성료4-추-2-추갑기-1-((4-록변기)양)분(중간체3),통과중간체3、중간체7합성료3충신적추대분갑선알류길항제8a-8c,대3충추대물진행료1 H NMR、IR、MS표정급생물활성검측.결과표명,N-희병기-N-(1-(5-추-2-(4-록변양기)변기)-4-고정기)-2,5-이추분갑선알구유일정적생물활성.
