中国当代医药
中國噹代醫藥
중국당대의약
PERSON
2015年
16期
15-21
,共7页
谷华伟%刘艳%桑军侠%刘菁
穀華偉%劉豔%桑軍俠%劉菁
곡화위%류염%상군협%류정
组蛋白去乙酰化酶%抑制剂%肿瘤
組蛋白去乙酰化酶%抑製劑%腫瘤
조단백거을선화매%억제제%종류
Histone deacetylase%Inhibitors%Tumor
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要作用的蛋白酶,与肿瘤的发生发展关系密切。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)在抗肿瘤药物的开发中具有重要意义。本文对HDACs分子结构、HDACs与肿瘤的关系、HDACIs化学结构及其目前主要的设计思路、构效关系进行综述。
組蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一類對染色體的結構脩飾和基因錶達調控髮揮著重要作用的蛋白酶,與腫瘤的髮生髮展關繫密切。組蛋白去乙酰化酶抑製劑(HDACIs)在抗腫瘤藥物的開髮中具有重要意義。本文對HDACs分子結構、HDACs與腫瘤的關繫、HDACIs化學結構及其目前主要的設計思路、構效關繫進行綜述。
조단백거을선화매(HDACs)시일류대염색체적결구수식화기인표체조공발휘착중요작용적단백매,여종류적발생발전관계밀절。조단백거을선화매억제제(HDACIs)재항종류약물적개발중구유중요의의。본문대HDACs분자결구、HDACs여종류적관계、HDACIs화학결구급기목전주요적설계사로、구효관계진행종술。
Histone deacetylase (HDACs) is a kind of protease which plays an important role in the modification of chromosome and regulation of gene expression,and is closely associated with the occurrence and development of tumor. Histone deacetylase inhibitors (HDACIs) of great significance in the development of the antitumor drugs.The molecular structures of HDACs,HDACs with malignant tumor,the molecular structures of HDACIs,main design ideas of HDACIs, structure-activity relationship were reviewed in this article.