中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2015年
12期
1131-1135
,共5页
赵芊%王博雅%江骥%胡蓓
趙芊%王博雅%江驥%鬍蓓
조천%왕박아%강기%호배
西格列汀%药代动力学%健康受试者%种族差异
西格列汀%藥代動力學%健康受試者%種族差異
서격렬정%약대동역학%건강수시자%충족차이
sitagliptin%pharmacokinetics%healthy volunteer%race difference
目的：评价在中国人群中单次和多次给药后西格列汀的药代动力学特征。方法用开放、平行试验设计。16名健康受试者口服西格列汀100 mg，采集系列血、尿样本。用 LC －MS／MS 法测定西格列汀在血浆和尿液中的浓度，用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果100mg单次给药后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h（0．5～5 h），AUC0－t为（2．9±0．4）μg? mL－1? h，AUC0－∞为（3．2±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 为（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F为（32．2±4．5） L? h－1， Vz／F 为（496．0±109．0） L， t1／2为（10．8±2．4）h；24 h尿液累积排泄率为（66．3±6．1）％。多次给药达到稳态后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h （0．5～6 h）， AUC0－t为（3．4±0．5）μg? mL－1? h， AUC0－∞为（3．4±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 为（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F为（29．8±3．7） L? h－1，Vz／F为（445．0±81．2） L， t1／2为（10．4±1．7） h， RAUC为1．08， RCmax为1．02；24 h 尿液累积排泄率为（73．4±6．0）％。结论中国人西格列汀100 mg单次和多次给药的药代动力学特征与高加索人、日本人相似。
目的：評價在中國人群中單次和多次給藥後西格列汀的藥代動力學特徵。方法用開放、平行試驗設計。16名健康受試者口服西格列汀100 mg，採集繫列血、尿樣本。用 LC －MS／MS 法測定西格列汀在血漿和尿液中的濃度，用WinNonlin非房室模型計算藥代動力學參數。結果100mg單次給藥後西格列汀的主要藥代動力學參數如下：tmax為3 h（0．5～5 h），AUC0－t為（2．9±0．4）μg? mL－1? h，AUC0－∞為（3．2±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 為（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F為（32．2±4．5） L? h－1， Vz／F 為（496．0±109．0） L， t1／2為（10．8±2．4）h；24 h尿液纍積排洩率為（66．3±6．1）％。多次給藥達到穩態後西格列汀的主要藥代動力學參數如下：tmax為3 h （0．5～6 h）， AUC0－t為（3．4±0．5）μg? mL－1? h， AUC0－∞為（3．4±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 為（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F為（29．8±3．7） L? h－1，Vz／F為（445．0±81．2） L， t1／2為（10．4±1．7） h， RAUC為1．08， RCmax為1．02；24 h 尿液纍積排洩率為（73．4±6．0）％。結論中國人西格列汀100 mg單次和多次給藥的藥代動力學特徵與高加索人、日本人相似。
목적：평개재중국인군중단차화다차급약후서격렬정적약대동역학특정。방법용개방、평행시험설계。16명건강수시자구복서격렬정100 mg，채집계렬혈、뇨양본。용 LC －MS／MS 법측정서격렬정재혈장화뇨액중적농도，용WinNonlin비방실모형계산약대동역학삼수。결과100mg단차급약후서격렬정적주요약대동역학삼수여하：tmax위3 h（0．5～5 h），AUC0－t위（2．9±0．4）μg? mL－1? h，AUC0－∞위（3．2±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 위（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F위（32．2±4．5） L? h－1， Vz／F 위（496．0±109．0） L， t1／2위（10．8±2．4）h；24 h뇨액루적배설솔위（66．3±6．1）％。다차급약체도은태후서격렬정적주요약대동역학삼수여하：tmax위3 h （0．5～6 h）， AUC0－t위（3．4±0．5）μg? mL－1? h， AUC0－∞위（3．4±0．5）μg? mL－1? h， Cmax 위（0．4±0．1）μg? mL－1，CL／F위（29．8±3．7） L? h－1，Vz／F위（445．0±81．2） L， t1／2위（10．4±1．7） h， RAUC위1．08， RCmax위1．02；24 h 뇨액루적배설솔위（73．4±6．0）％。결론중국인서격렬정100 mg단차화다차급약적약대동역학특정여고가색인、일본인상사。
Objective To evaluate the pharmacokinetics characters of single-dose and multiple-dose of sitagliptin in Chinese.Methods An open -labelled, parallel study was designed.16 healthy males and females received sitagliptin tablet 100 mg.Blood and urine samples were collected.Sitagliptin in plasma and urine was analyzed by LC-MS/MS. WinNonlin non-compartment model was used to calculate the pharmaco-kinetics parameters.Results Following single administrating of sitaglip-tin:tmax was 3 ( 0.5 -5 ) h, AUC0-t was ( 2.9 ±0.4 )μg? mL-1? h, AUC0-∞ was ( 3.2 ±0.5 ) μg? mL-1 ? h, Cmax was ( 0.4 ±0.1 )μg? mL-1, CL/F was(32.2 ±4.5)L? h-1, Vz/F was(496.0 ±109.0) L, t1/2 was(10.8 ±2.4) h; urine excretion percentage during 24 h was (66.3 ±6.0 )%.Following multiple administrating of sitagliptin: tmax was 3(0.5-6)h, AUC0-t was(3.4 ±0.5)μg? mL-1? h, AUC0-∞was (3.4 ±0.5)μg? mL-1? h, Cmax was(0.4 ±0.1)μg? mL-1, CL/F was( 29.8 ±3.7 ) L? h-1 , Vz/F was ( 445.0 ±81.2 ) L, t1/2 was (10.4 ±1.7)h, RAUC was 1.08, RCmax was 1.02; urine excretion percentage during 24 h was(73.4 ±6.0 )%.Conclusion The pharmacokinetics parameters of sitagliptin in Chinese healthy volunteers were equivalent to historical data from Caucasian and Japanese.
