中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
7期
680-682
,共3页
黄坤%姜海龙%吴于兰%褚青松
黃坤%薑海龍%吳于蘭%褚青鬆
황곤%강해룡%오우란%저청송
SGLT2抑制剂%达格列净%降糖药%合成
SGLT2抑製劑%達格列淨%降糖藥%閤成
SGLT2억제제%체격렬정%강당약%합성
SGLT2 inhibitor%dapagliflozin%antidiabetic drug%synthesis
5-碘-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-乙氧基二苯甲烷,然后以三乙基硅烷-三氟化硼乙醚还原得达格列净粗品,粗品与乙酰氯酯化后,再水解得纯度99.9％的达格列净,总收率为40％.
5-碘-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷與2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖痠內酯經縮閤、甲酯化和脫保護得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-乙氧基二苯甲烷,然後以三乙基硅烷-三氟化硼乙醚還原得達格列淨粗品,粗品與乙酰氯酯化後,再水解得純度99.9％的達格列淨,總收率為40％.
5-전-2-록-4'-을양기이분갑완여2,3,4,6-사-O-삼갑기규기-D-포도당산내지경축합、갑지화화탈보호득도2-록-5-(1-갑양기-D-필남포도당-1-기)-4'-을양기이분갑완,연후이삼을기규완-삼불화붕을미환원득체격렬정조품,조품여을선록지화후,재수해득순도99.9％적체격렬정,총수솔위40％.
