中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
7期
677-679
,共3页
孔昊%耿海明%梅玉丹%朱晓琦%孙平华
孔昊%耿海明%梅玉丹%硃曉琦%孫平華
공호%경해명%매옥단%주효기%손평화
比拉斯汀%组胺H1受体拮抗药%合成
比拉斯汀%組胺H1受體拮抗藥%閤成
비랍사정%조알H1수체길항약%합성
bilastine%histamine H1 receptor antagonist%synthesis
α,α-二甲基苯乙酸甲酯(2)经傅-克酰基化和还原反应制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯,依次与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54%(以2计).
α,α-二甲基苯乙痠甲酯(2)經傅-剋酰基化和還原反應製得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙痠甲酯,依次與2-(4-哌啶基)-1H-苯併咪唑和2-氯乙基乙醚髮生親覈取代反應後,水解得比拉斯汀,總收率約54%(以2計).
α,α-이갑기분을산갑지(2)경부-극선기화화환원반응제득α,α-이갑기-4-(2-추을기)분을산갑지,의차여2-(4-고정기)-1H-분병미서화2-록을기을미발생친핵취대반응후,수해득비랍사정,총수솔약54%(이2계).