中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
7期
674-676
,共3页
张立娟%李超%杨姣%宋铁兵%张晓友
張立娟%李超%楊姣%宋鐵兵%張曉友
장립연%리초%양교%송철병%장효우
奥扎格雷%抗凝血药%合成工艺%Heck偶联反应
奧扎格雷%抗凝血藥%閤成工藝%Heck偶聯反應
오찰격뢰%항응혈약%합성공예%Heck우련반응
ozagrel%antithrombotic drug%synthetic process%Heck coupling reaction
对溴甲苯经溴代、N-烷基化得到1-(4-溴苄基)-1H-咪唑,然后与丙烯酸甲酯在α-HPCD作用下经Heck偶联反应得到奥扎格雷甲酯,在碱性条件下水解制得抗血栓药奥扎格雷,总收率为58％.
對溴甲苯經溴代、N-烷基化得到1-(4-溴芐基)-1H-咪唑,然後與丙烯痠甲酯在α-HPCD作用下經Heck偶聯反應得到奧扎格雷甲酯,在堿性條件下水解製得抗血栓藥奧扎格雷,總收率為58％.
대추갑분경추대、N-완기화득도1-(4-추변기)-1H-미서,연후여병희산갑지재α-HPCD작용하경Heck우련반응득도오찰격뢰갑지,재감성조건하수해제득항혈전약오찰격뢰,총수솔위58％.
