中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
7期
669-673
,共5页
印颖哲%杨宾%彭家仕%李志裕
印穎哲%楊賓%彭傢仕%李誌裕
인영철%양빈%팽가사%리지유
佛司可林%盐酸考福辛达罗帕特%合成工艺%腺苷酸环化酶激动药
彿司可林%鹽痠攷福辛達囉帕特%閤成工藝%腺苷痠環化酶激動藥
불사가림%염산고복신체라파특%합성공예%선감산배화매격동약
forskolin%colforsin daropate hydrochloride%synthetic process%adenylyl cyclase agonist
佛司可林经叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基、脱乙酰基、与3-氯丙酰氯和二甲胺缩合得到(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氢-6,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮,然后用乙腈水溶液重排、乙酰化、氟化四丁铵脱保护基和成盐精制得到盐酸考福辛达罗帕特,总收率12.5％.
彿司可林經叔丁基二甲基氯硅烷保護羥基、脫乙酰基、與3-氯丙酰氯和二甲胺縮閤得到(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氫-6,10b-二羥基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘併[2,1-b]吡喃-1-酮,然後用乙腈水溶液重排、乙酰化、氟化四丁銨脫保護基和成鹽精製得到鹽痠攷福辛達囉帕特,總收率12.5％.
불사가림경숙정기이갑기록규완보호간기、탈을선기、여3-록병선록화이갑알축합득도(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-을희기-5-(3-이갑알기병선양기)십이경-6,10b-이간기-3,4a,7,7,10a-오갑기-10-숙정기이갑기규양기-1H-내병[2,1-b]필남-1-동,연후용을정수용액중배、을선화、불화사정안탈보호기화성염정제득도염산고복신체라파특,총수솔12.5％.
