西北大学学报（自然科学版）
西北大學學報（自然科學版）
서북대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF NORTHWEST UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2015年
4期
590-594
,共5页
高朔漠%刘毅锋%张娟%殷玉英
高朔漠%劉毅鋒%張娟%慇玉英
고삭막%류의봉%장연%은옥영
O-甲基异脲硝酸盐%3-氨基-5-溴三氟甲苯%3-氨基4-甲基苯甲酸甲酯%胍%尼洛替尼
O-甲基異脲硝痠鹽%3-氨基-5-溴三氟甲苯%3-氨基4-甲基苯甲痠甲酯%胍%尼洛替尼
O-갑기이뇨초산염%3-안기-5-추삼불갑분%3-안기4-갑기분갑산갑지%고%니락체니
O-methylisourea nitrate%3-amino-5-bromobenzotrifluoride%methyl 3-amino-4-methyl benzoate%guanidine%Nilotinib
研究尼洛替尼的合成工艺及方法.以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物.在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼.通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致.该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和.
研究尼洛替尼的閤成工藝及方法.以O-甲基異脲硝痠鹽為原料,與3-氨基-4-甲基苯甲痠酯在醇類溶劑中反應得到3-胍基4-甲基苯甲痠酯硝痠鹽,然後再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮環化生成嘧啶胺衍生物.在金屬有機化閤物存在下,中間體和3-氨基-5-溴三氟甲苯髮生胺解反應得到,最後,再和4-甲基咪唑進行碳氮偶聯反應得到尼洛替尼.通過1H NMR,IR和元素分析,錶徵瞭目標產物的結構,與尼洛替尼一緻.該閤成方法路線簡捷、綠色環保、成本低、反應條件較溫和.
연구니락체니적합성공예급방법.이O-갑기이뇨초산염위원료,여3-안기-4-갑기분갑산지재순류용제중반응득도3-고기4-갑기분갑산지초산염,연후재화3-(이갑기안기)-1-(3-필정기)-2-병희-1-동배화생성밀정알연생물.재금속유궤화합물존재하,중간체화3-안기-5-추삼불갑분발생알해반응득도,최후,재화4-갑기미서진행탄담우련반응득도니락체니.통과1H NMR,IR화원소분석,표정료목표산물적결구,여니락체니일치.해합성방법로선간첩、록색배보、성본저、반응조건교온화.
