化学研究
化學研究
화학연구
CHEMICAL RESEARCHES
2015年
4期
404-416
,共13页
八羟基喹啉铜(II)配合物%DNA结合%DNA切割%BSA
八羥基喹啉銅(II)配閤物%DNA結閤%DNA切割%BSA
팔간기규람동(II)배합물%DNA결합%DNA절할%BSA
bis-8-hydroxyquinoline copper(II) complex%DNA binding%DNA cleavage%bovine serum albumin
利用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱（CD ）和琼脂糖凝胶电泳等手段研究了八羟基喹啉铜（II ）配合物Cu[8‐OHQ]2与DNA和蛋白质的相互作用．实验结果表明，在生理条件下，Cu[8‐OHQ]2能通过插入方式较强的与CT‐DNA结合，诱导DNA构象的改变．其本征结合常数 Kb为11．5（±00．1）×105 L／mol ，表观结合常数 Kapp为42．1×106 L／mol ．再者，琼脂糖凝胶电泳实验表明，在生理条件和抗坏血酸（Vc）存在情况下， Cu[8‐OHQ]2能有效地将超螺旋pBR322质粒DNA切割成缺刻和线性，甚至降解为小的片断．机理研究表明扩散的?OH ，H2 O2和1 O2都不是在切割过程中起作用的活性氧物种（ROS）；copper‐oxo中间体可能是此切割过程中主要的活性氧物种．另外，Cu[8‐OHQ]2也能以适中的结合力与牛血清白蛋白（BSA）结合而猝灭BSA内源荧光，猝灭机理为静态猝灭．所有这些结果表明Cu[8‐OHQ]2具有作为潜在化疗试剂的生物活性．
利用紫外吸收光譜、熒光光譜、圓二色光譜（CD ）和瓊脂糖凝膠電泳等手段研究瞭八羥基喹啉銅（II ）配閤物Cu[8‐OHQ]2與DNA和蛋白質的相互作用．實驗結果錶明，在生理條件下，Cu[8‐OHQ]2能通過插入方式較彊的與CT‐DNA結閤，誘導DNA構象的改變．其本徵結閤常數 Kb為11．5（±00．1）×105 L／mol ，錶觀結閤常數 Kapp為42．1×106 L／mol ．再者，瓊脂糖凝膠電泳實驗錶明，在生理條件和抗壞血痠（Vc）存在情況下， Cu[8‐OHQ]2能有效地將超螺鏇pBR322質粒DNA切割成缺刻和線性，甚至降解為小的片斷．機理研究錶明擴散的?OH ，H2 O2和1 O2都不是在切割過程中起作用的活性氧物種（ROS）；copper‐oxo中間體可能是此切割過程中主要的活性氧物種．另外，Cu[8‐OHQ]2也能以適中的結閤力與牛血清白蛋白（BSA）結閤而猝滅BSA內源熒光，猝滅機理為靜態猝滅．所有這些結果錶明Cu[8‐OHQ]2具有作為潛在化療試劑的生物活性．
이용자외흡수광보、형광광보、원이색광보（CD ）화경지당응효전영등수단연구료팔간기규람동（II ）배합물Cu[8‐OHQ]2여DNA화단백질적상호작용．실험결과표명，재생리조건하，Cu[8‐OHQ]2능통과삽입방식교강적여CT‐DNA결합，유도DNA구상적개변．기본정결합상수 Kb위11．5（±00．1）×105 L／mol ，표관결합상수 Kapp위42．1×106 L／mol ．재자，경지당응효전영실험표명，재생리조건화항배혈산（Vc）존재정황하， Cu[8‐OHQ]2능유효지장초라선pBR322질립DNA절할성결각화선성，심지강해위소적편단．궤리연구표명확산적?OH ，H2 O2화1 O2도불시재절할과정중기작용적활성양물충（ROS）；copper‐oxo중간체가능시차절할과정중주요적활성양물충．령외，Cu[8‐OHQ]2야능이괄중적결합력여우혈청백단백（BSA）결합이졸멸BSA내원형광，졸멸궤리위정태졸멸．소유저사결과표명Cu[8‐OHQ]2구유작위잠재화료시제적생물활성．
The interactions between DNA/protein and the bis‐8‐hydroxyquinoline copper (II) complex , Cu[8‐OHQ]2 ,were investigated under physiological conditions using UV‐vis absorption ,fluorescence , circular dichroism (CD) ,and agarose gel electrophoresis .The experimental results suggest Cu[8‐OHQ]2 could strongly bind to calf thymus DNA (CT‐DNA) through an intercalative mode and induce a remarka‐ble conformational variation of DNA .The intrinsic binding constant Kb of Cu[8‐OHQ]2 to DNA is 1 1.5 ( ± 0 0.1) × 105 L/mol and the apparent binding constant Kapp is 4 2.1 × 106 L/mol .Furthermore ,agar‐ose gel electrophoresis revealed ,in the presence of ascorbic acid (Vc) under nearly physiological condi‐tions ,Cu[8‐OHQ]2 could efficiently cleave the supercoiled pBR322 plasmid DNA into its nicked and line‐ar forms ,even degrade into undetectable minor fragments .Mechanism studies demonstrated diffusible?OH ,H2 O2 and 1 O2 are not the effective reactive oxygen species (ROS) in the cleavage process media‐ted by the complex and the copper‐oxo species might be responsible for the cleavage .Additionally ,Cu[8‐OHQ]2 could also bind to bovine serum albumin (BSA) with a medium affinity and quench the intrinsic fluorescence of BSA through a single static quenching mechanism .All these results suggest that Cu[8‐OHQ]2 exhibits biological action as a potential chemotherapy agent .
