吉林化工学院学报
吉林化工學院學報
길림화공학원학보
JOURNAL OF JILIN INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY
2015年
6期
31-39
,共9页
脑靶向%前药%“Lock-in”化学传递系统
腦靶嚮%前藥%“Lock-in”化學傳遞繫統
뇌파향%전약%“Lock-in”화학전체계통
血脑屏障的存在,可使95％以上的药物不能有效地进入脑组织发挥作用.因此,基于提高血脑屏障透过能力,改善脑摄取特性的药物传递系统已经成为当前医药界最为关注的问题之一.自1958年Albert首次提出“前药”概念以来,前药修饰在提高口服药物生物利用度、改善组织分布、降低不良反应等方面均有着良好的应用,大约5％～7％的上市药物可以定义为前药.“Lock-in”化学传递系统是一种前药载体,能生成极性较大的中间体将药物“Lock”在脑内,从而可实现药物的脑靶向.本文综述了基于“Lock-in”化学传递系统的脑靶向性前药,包括二氢吡啶型、(酰氧基)烷基-磷酸酯型、硫胺素-二硫化物型等化学传递系统.
血腦屏障的存在,可使95％以上的藥物不能有效地進入腦組織髮揮作用.因此,基于提高血腦屏障透過能力,改善腦攝取特性的藥物傳遞繫統已經成為噹前醫藥界最為關註的問題之一.自1958年Albert首次提齣“前藥”概唸以來,前藥脩飾在提高口服藥物生物利用度、改善組織分佈、降低不良反應等方麵均有著良好的應用,大約5％～7％的上市藥物可以定義為前藥.“Lock-in”化學傳遞繫統是一種前藥載體,能生成極性較大的中間體將藥物“Lock”在腦內,從而可實現藥物的腦靶嚮.本文綜述瞭基于“Lock-in”化學傳遞繫統的腦靶嚮性前藥,包括二氫吡啶型、(酰氧基)烷基-燐痠酯型、硫胺素-二硫化物型等化學傳遞繫統.
혈뇌병장적존재,가사95％이상적약물불능유효지진입뇌조직발휘작용.인차,기우제고혈뇌병장투과능력,개선뇌섭취특성적약물전체계통이경성위당전의약계최위관주적문제지일.자1958년Albert수차제출“전약”개념이래,전약수식재제고구복약물생물이용도、개선조직분포、강저불량반응등방면균유착량호적응용,대약5％～7％적상시약물가이정의위전약.“Lock-in”화학전체계통시일충전약재체,능생성겁성교대적중간체장약물“Lock”재뇌내,종이가실현약물적뇌파향.본문종술료기우“Lock-in”화학전체계통적뇌파향성전약,포괄이경필정형、(선양기)완기-린산지형、류알소-이류화물형등화학전체계통.
