中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2015年
7期
1427-1430
,共4页
刘松灿%裘福荣%缪萍%朱蕾蕾%曾金%李秋月%贺敏%蒋健
劉鬆燦%裘福榮%繆萍%硃蕾蕾%曾金%李鞦月%賀敏%蔣健
류송찬%구복영%무평%주뢰뢰%증금%리추월%하민%장건
左金丸%细胞色素P450酶3A4%咪达唑仑%药物相互作用
左金汍%細胞色素P450酶3A4%咪達唑崙%藥物相互作用
좌금환%세포색소P450매3A4%미체서륜%약물상호작용
Zuojin Pills%CYP3A4%midazolam%herb-drug interaction
目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.
目的 研究健康受試者口服左金汍對細胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影響.方法 採用隨機開放兩週期試驗設計,16名健康受試者(男女各半)口服左金汍7d(每天2次,每次3 9)前、後再分彆單劑量口服咪達唑崙15 mg,LC-MS/MS測定咪達唑崙及其代謝物1-羥基咪達唑崙在24h內不同時間點的血藥濃度,WinNonlin軟件計算咪達唑崙及1-羥基咪達唑崙的主要藥代動力學參數.結果 服用左金汍前後,受試者血漿中咪達唑崙的Cmax分彆為(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分彆為(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分彆為(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分彆為(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分彆為(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代謝比分彆為(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代謝比分彆為(0.53±0.18)、(0.41±0.14).結論 口服左金汍7d對CYP3A4有弱抑製作用.
목적 연구건강수시자구복좌금환대세포색소P450매3A4 (CYP3A4)활성적영향.방법 채용수궤개방량주기시험설계,16명건강수시자(남녀각반)구복좌금환7d(매천2차,매차3 9)전、후재분별단제량구복미체서륜15 mg,LC-MS/MS측정미체서륜급기대사물1-간기미체서륜재24h내불동시간점적혈약농도,WinNonlin연건계산미체서륜급1-간기미체서륜적주요약대동역학삼수.결과 복용좌금환전후,수시자혈장중미체서륜적Cmax분별위(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24분별위(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax분별위(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2분별위(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;청제솔(CL/F)분별위(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax대사비분별위(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24대사비분별위(0.53±0.18)、(0.41±0.14).결론 구복좌금환7d대CYP3A4유약억제작용.
