江西中医药大学学报
江西中醫藥大學學報
강서중의약대학학보
Journal of Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine
2015年
4期
59-63
,共5页
陈丹飞%王国伟%徐骏军%尚小广%朱永琴
陳丹飛%王國偉%徐駿軍%尚小廣%硃永琴
진단비%왕국위%서준군%상소엄%주영금
大黄酸%聚乳酸%纳米粒%正交设计%体外评价
大黃痠%聚乳痠%納米粒%正交設計%體外評價
대황산%취유산%납미립%정교설계%체외평개
Rhein%Polylactic Acid%Nanoparticles%Orthogonal Design%In Vitro Evaluation
目的：制备包载大黄酸的聚乳酸纳米粒（ RH－PLA－NPs），考察其理化性质，并评价其体外特性。方法：优选聚乳酸（ PLA）为载体，采用自乳化溶剂扩散法来制备RH－PLA－NPs。在前期单因素考察的基础上，正交设计优化筛选RH－PLA－NPs制备处方并考察工艺稳定性，透射电镜观察其外观形态，激光粒度仪测定粒径及Zeta电位，超速离心法结合HPLC测定包封率及载药量，透析法考察其体外释药特性，MTT法评价其对Caco－2细胞的生物安全性。结果：最佳工艺制备的RH－PLA－NPs外观呈圆整球形，平均粒径为（134．37±3．61）nm，多分散系数为（0．099±0．023），Zeta电位（－18．42±0．07）mV，包封率（60．38±1．51）％和载药量（1．33±0．08）％；体外释药呈缓释特性，在PBS缓冲液和含20％乙醇PBS缓冲液中24h累积释放百分率分别为87．08％和93．05％，释放行为均符合Weibull方程，分别为lnln（1／1－Q）＝1．1317lnt－1．8613（ R＝0．9693）和lnln（1／1－Q）＝1．0512lnt－1．6707（R＝0．9873）；在0～200μg／mL范围内，对Caco－2细胞无明显的细胞毒性。结论：成功制备了RH－PLA－NPs，其粒径分布均匀，包封率及载药量较高，体外释药具有缓释特征，并且具有良好的生物安全性，是一种有开发前景的新制剂。
目的：製備包載大黃痠的聚乳痠納米粒（ RH－PLA－NPs），攷察其理化性質，併評價其體外特性。方法：優選聚乳痠（ PLA）為載體，採用自乳化溶劑擴散法來製備RH－PLA－NPs。在前期單因素攷察的基礎上，正交設計優化篩選RH－PLA－NPs製備處方併攷察工藝穩定性，透射電鏡觀察其外觀形態，激光粒度儀測定粒徑及Zeta電位，超速離心法結閤HPLC測定包封率及載藥量，透析法攷察其體外釋藥特性，MTT法評價其對Caco－2細胞的生物安全性。結果：最佳工藝製備的RH－PLA－NPs外觀呈圓整毬形，平均粒徑為（134．37±3．61）nm，多分散繫數為（0．099±0．023），Zeta電位（－18．42±0．07）mV，包封率（60．38±1．51）％和載藥量（1．33±0．08）％；體外釋藥呈緩釋特性，在PBS緩遲液和含20％乙醇PBS緩遲液中24h纍積釋放百分率分彆為87．08％和93．05％，釋放行為均符閤Weibull方程，分彆為lnln（1／1－Q）＝1．1317lnt－1．8613（ R＝0．9693）和lnln（1／1－Q）＝1．0512lnt－1．6707（R＝0．9873）；在0～200μg／mL範圍內，對Caco－2細胞無明顯的細胞毒性。結論：成功製備瞭RH－PLA－NPs，其粒徑分佈均勻，包封率及載藥量較高，體外釋藥具有緩釋特徵，併且具有良好的生物安全性，是一種有開髮前景的新製劑。
목적：제비포재대황산적취유산납미립（ RH－PLA－NPs），고찰기이화성질，병평개기체외특성。방법：우선취유산（ PLA）위재체，채용자유화용제확산법래제비RH－PLA－NPs。재전기단인소고찰적기출상，정교설계우화사선RH－PLA－NPs제비처방병고찰공예은정성，투사전경관찰기외관형태，격광립도의측정립경급Zeta전위，초속리심법결합HPLC측정포봉솔급재약량，투석법고찰기체외석약특성，MTT법평개기대Caco－2세포적생물안전성。결과：최가공예제비적RH－PLA－NPs외관정원정구형，평균립경위（134．37±3．61）nm，다분산계수위（0．099±0．023），Zeta전위（－18．42±0．07）mV，포봉솔（60．38±1．51）％화재약량（1．33±0．08）％；체외석약정완석특성，재PBS완충액화함20％을순PBS완충액중24h루적석방백분솔분별위87．08％화93．05％，석방행위균부합Weibull방정，분별위lnln（1／1－Q）＝1．1317lnt－1．8613（ R＝0．9693）화lnln（1／1－Q）＝1．0512lnt－1．6707（R＝0．9873）；재0～200μg／mL범위내，대Caco－2세포무명현적세포독성。결론：성공제비료RH－PLA－NPs，기립경분포균균，포봉솔급재약량교고，체외석약구유완석특정，병차구유량호적생물안전성，시일충유개발전경적신제제。
Objective:To investigate the optimal preparation and prepare of RH-PLA-NPs,and to evaluate its in vitro property.Meth-ods:Using PLA as carriers and applying modified spontaneous emulsification solvent diffusion to prepare RH-PLA-NPs, optimizing and screening the prescription by orthogonal design optimization, ultra-high speed centrifugal combination with methanol extraction to determinate the encapsulation efficiency and drug loadings rate, transmission electron microscope to observe appearance, laser particle size tester to determine the average particle size and Zeta potential , and using dialysis method to investigate in vitro release characteris-tics, MTT method to investigate the cytotoxicity on Caco-2 cells.Results:The results showed that RH-PLA-NPs were uniform size and round, and formed of (134.37 ±3.61) nm in particle size with PDI of (0.099 ±0.023), Zeta potential of ( -18.42 ±0.07) mV, entrapment efficiency of (60.38 ±1.51)%, and drug loading of (1.33 ±0.08)%.The in vitro release profiles in PBS and PBS with 20%EtOH conform to the Weibull equation:lnln(1/1-Q)=1.1317lnt-1.8613(R=0.9693) and lnln(1/1-Q)=1.0512lnt-1.6707(R=0.9873), and 24 h release rate was 87.08%and 93.05%.Within the scope of the 0 200 μg/mL, RH-PLA-NPs had no obvious toxicity on Caco-2 cells.Conclusion:Preparing RH-PLA-NPs successfully with uniform particle size, higher drug-loading rate and encapsulation efficiency, control release characteristics and good biocompatibility.RH-PLA-NPs have promising prospects for further development.
