同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2015年
3期
148-154
,共7页
樊彩云%邓新荣%刘子华%李凤林%罗志福
樊綵雲%鄧新榮%劉子華%李鳳林%囉誌福
번채운%산신영%류자화%리봉림%라지복
间碘苄胍%无载体%多氟化合物支持体
間碘芐胍%無載體%多氟化閤物支持體
간전변고%무재체%다불화합물지지체
MIBG%no-carrier-added%fluorous supported%radioactive iodine labeling
无载体放射性碘标记间碘苄胍(no-carrier-added,n.c.a.123/131 I-MIBG)在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘125 I 标记 MIBG 在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记 MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用 HPLC 进行纯化,适用于大规模临床应用。
無載體放射性碘標記間碘芐胍(no-carrier-added,n.c.a.123/131 I-MIBG)在腫瘤、心肌顯像和神經內分泌腫瘤的治療方麵有理論上優勢。首先閤成瞭以多氟化閤物為支持體的標記前體,對該前體進行瞭放射性碘標記、純化和初步生物分佈實驗。結果顯示,無載體放射性碘125 I 標記 MIBG 在正常小鼠的心、脾、肺和腎上腺中的攝取顯著高于目前商用的放射性碘標記 MIBG。利用該方法標記後產物不需要使用 HPLC 進行純化,適用于大規模臨床應用。
무재체방사성전표기간전변고(no-carrier-added,n.c.a.123/131 I-MIBG)재종류、심기현상화신경내분비종류적치료방면유이론상우세。수선합성료이다불화합물위지지체적표기전체,대해전체진행료방사성전표기、순화화초보생물분포실험。결과현시,무재체방사성전125 I 표기 MIBG 재정상소서적심、비、폐화신상선중적섭취현저고우목전상용적방사성전표기 MIBG。이용해방법표기후산물불수요사용 HPLC 진행순화,괄용우대규모림상응용。
No-carrier-added meta-[?I]iodobenzylguanidine((n.c.a.)[1 23/1 3 1 I]MIBG)has been considered to be promising diagnostic agents for oncology and cardiology,or as tar-geted radiotherapeutics for neuroendocrine tumors.The synthesis of a fluorous suppor-ted precursor for the purification without HPLC of n.c.a.[?I]MIBG was presented and its structure was determined.The precursor was labeled with radioactive iodine and the preliminary biodistribution of n.c.a.[?I]MIBG was studied.The uptake of n.c.a.[1 2 5 I] MIBG were significantly higher than that of c.a.[1 2 5 I]MIBG in heart,spleen,lung and adrenals.This facile preparation method of n.c.a.[?I]MIBG would allow its wider application in clinic.