复旦学报(医学版)
複旦學報(醫學版)
복단학보(의학판)
FUDAN UNIVERSITY JOURNAL OF MEDICAL SCIENCES
2015年
4期
549-554
,共6页
李银龙%匡春香%江玉波%杨青
李銀龍%劻春香%江玉波%楊青
리은룡%광춘향%강옥파%양청
(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯%吲哚胺2,3-双加氧酶%活性检测%IDO抑制剂
(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯%吲哚胺2,3-雙加氧酶%活性檢測%IDO抑製劑
(E)-4-(β-추을희기)분분지%신타알2,3-쌍가양매%활성검측%IDO억제제
(E)-4-(beta-bromovinyl) phenol ester%indoleamine 2,3-dioxygenase%activity assay%IDO inhibitor
目的 合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯系列化合物并评价其吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)抑制活性.方法 化学合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚和一元羧酸,通过两者的酯化反应获得一系列(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物;运用基因工程方法表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立酶活性检测体系;同时检测(E)-4-(p溴乙烯基)苯酚酯化合物的IDO抑制活性.结果 化学合成6个(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物,检测出其中3个具有高效的IDO抑制活性.结论 (E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物是一类新型的具有发展潜能的IDO抑制剂.
目的 閤成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯繫列化閤物併評價其吲哚胺2,3-雙加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)抑製活性.方法 化學閤成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚和一元羧痠,通過兩者的酯化反應穫得一繫列(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化閤物;運用基因工程方法錶達、純化重組人IDO(rhIDO),建立酶活性檢測體繫;同時檢測(E)-4-(p溴乙烯基)苯酚酯化閤物的IDO抑製活性.結果 化學閤成6箇(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化閤物,檢測齣其中3箇具有高效的IDO抑製活性.結論 (E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯類化閤物是一類新型的具有髮展潛能的IDO抑製劑.
목적 합성(E)-4-(β-추을희기)분분지계렬화합물병평개기신타알2,3-쌍가양매(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)억제활성.방법 화학합성(E)-4-(β-추을희기)분분화일원최산,통과량자적지화반응획득일계렬(E)-4-(β-추을희기)분분지신형화합물;운용기인공정방법표체、순화중조인IDO(rhIDO),건립매활성검측체계;동시검측(E)-4-(p추을희기)분분지화합물적IDO억제활성.결과 화학합성6개(E)-4-(β-추을희기)분분지신형화합물,검측출기중3개구유고효적IDO억제활성.결론 (E)-4-(β-추을희기)분분지류화합물시일류신형적구유발전잠능적IDO억제제.