中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2015年
8期
843-849,855
,共8页
陈芳%杨柳榴%周臻%王兵%丁存刚
陳芳%楊柳榴%週臻%王兵%丁存剛
진방%양류류%주진%왕병%정존강
马来酸阿塞那平%舌下膜%固体分散体%拉伸性能%溶出度%药动学
馬來痠阿塞那平%舌下膜%固體分散體%拉伸性能%溶齣度%藥動學
마래산아새나평%설하막%고체분산체%랍신성능%용출도%약동학
asenapine maleate%sublingual film%solid dispersion%tensile property%dissolution%pharmacokinetics
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30為載體製備馬來痠阿塞那平的固體分散體,以提高藥物的溶解度和溶齣速率.採用藥物-載體比例1∶1.5的固體分散體,加入羥丙甲纖維素(HPMC)等其他輔料,製成置于舌下能迅速溶化的舌下膜劑.以拉伸性能和溶化時間為指標,優化HPMC的種類和用量.攷察瞭照優化處方製備的馬來痠阿塞那平舌下膜在不同pH值介質的體外溶齣行為,併以Saphris(R)舌下片為參比製劑,對比瞭自製舌下膜在水中的溶齣行為和在Beagle犬的體內藥動學行為.結果自製膜2 min時藥物的溶齣率為80％以上,3～5 min溶齣完全.藥動學試驗錶明,兩種製劑具有相似的體內藥動學行為,自製膜的相對生物利用度為(106.5±15.2)％.
이취을희필각완동(PVP) K30위재체제비마래산아새나평적고체분산체,이제고약물적용해도화용출속솔.채용약물-재체비례1∶1.5적고체분산체,가입간병갑섬유소(HPMC)등기타보료,제성치우설하능신속용화적설하막제.이랍신성능화용화시간위지표,우화HPMC적충류화용량.고찰료조우화처방제비적마래산아새나평설하막재불동pH치개질적체외용출행위,병이Saphris(R)설하편위삼비제제,대비료자제설하막재수중적용출행위화재Beagle견적체내약동학행위.결과자제막2 min시약물적용출솔위80％이상,3～5 min용출완전.약동학시험표명,량충제제구유상사적체내약동학행위,자제막적상대생물이용도위(106.5±15.2)％.
