无机化学学报
無機化學學報
무궤화학학보
Chinese Journal of Inorganic Chemistry
2015年
8期
1495-1504
,共10页
张勇%张哲%董雄伟%尹文星%章丹%刘长林
張勇%張哲%董雄偉%尹文星%章丹%劉長林
장용%장철%동웅위%윤문성%장단%류장림
Aβ聚集体%硫磺素T%荧光螯合剂%解聚
Aβ聚集體%硫磺素T%熒光螯閤劑%解聚
Aβ취집체%류광소T%형광오합제%해취
Aβ aggregates%thioflavin T%fluorescent chelators%disaggregation
以硫磺素T为母体,合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9),研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化.结果表明,FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体,而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚.FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后,聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状,其β-折叠构象也减少了.FC-9还能够跨过细胞膜,符合严格的Lipinski类药标准,在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性,这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景.
以硫磺素T為母體,閤成和錶徵瞭一種解聚金屬-Aβ聚集體的熒光螯閤劑5-氨基-2-(苯併[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9),研究瞭它與金屬-Aβ聚集體的相互作用以及由此導緻的Aβ聚集體的構象、形貌和毒性變化.結果錶明,FC-9不僅能識彆各種Aβ40/Aβ42聚集體,而且還能使金屬-Aβ40/42聚集體解聚.FC-9與金屬-Aβ聚集體相互作用後,聚集體的形貌由纖維狀轉化為無定形狀,其β-摺疊構象也減少瞭.FC-9還能夠跨過細胞膜,符閤嚴格的Lipinski類藥標準,在一定程度上可抑製由Cu-Aβ40聚集體產生的毒性,這使得FC-9在螯閤治療老年癡呆癥方麵可能具有潛在的應用前景.
이류광소T위모체,합성화표정료일충해취금속-Aβ취집체적형광오합제5-안기-2-(분병[d]새서-2-기)분분(FC-9),연구료타여금속-Aβ취집체적상호작용이급유차도치적Aβ취집체적구상、형모화독성변화.결과표명,FC-9불부능식별각충Aβ40/Aβ42취집체,이차환능사금속-Aβ40/42취집체해취.FC-9여금속-Aβ취집체상호작용후,취집체적형모유섬유상전화위무정형상,기β-절첩구상야감소료.FC-9환능구과과세포막,부합엄격적Lipinski류약표준,재일정정도상가억제유Cu-Aβ40취집체산생적독성,저사득FC-9재오합치료노년치태증방면가능구유잠재적응용전경.
