应用化学
應用化學
응용화학
Chinese Journal of Applied Chemistry
2015年
9期
987-993
,共7页
孙宝丽%张娅玲%王丽丽%张喜全%顾红梅%李宝林
孫寶麗%張婭玲%王麗麗%張喜全%顧紅梅%李寶林
손보려%장아령%왕려려%장희전%고홍매%리보림
芳氨基代葡萄糖衍生物%合成%抗肿瘤活性
芳氨基代葡萄糖衍生物%閤成%抗腫瘤活性
방안기대포도당연생물%합성%항종류활성
arylaminogluofuranose derivatives%synthesis%anti-tumor activity
分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价.结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
分彆以2-甲基-5-硝基苯甲痠、2-氯-5-硝基苯甲痠為原料,經羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基還原、硝基還原和還原胺化反應閤成瞭4種新型的1,2-O-異丙扠基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技術手段對反應所及中間體及目標化閤物進行瞭結構測定和錶徵,併採用MTT法將目標化閤物對3種人體腫瘤細胞的抗腫瘤活性進行瞭初步評價.結果錶明,目標化閤物1a1對腫瘤細胞的生長抑製作用優于其它3種目標化閤物,特彆是對A431細胞錶現齣更明顯的生長抑製活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
분별이2-갑기-5-초기분갑산、2-록-5-초기분갑산위원료,경최기록화、Friedel-Crafts선기화、탄기환원、초기환원화환원알화반응합성료4충신형적1,2-O-이병차기-5-방안기대-α-부남포도당연생물.이용IR、NMR화HRMS등기술수단대반응소급중간체급목표화합물진행료결구측정화표정,병채용MTT법장목표화합물대3충인체종류세포적항종류활성진행료초보평개.결과표명,목표화합물1a1대종류세포적생장억제작용우우기타3충목표화합물,특별시대A431세포표현출경명현적생장억제활성(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
