辽宁师范大学学报（自然科学版）
遼寧師範大學學報（自然科學版）
료녕사범대학학보（자연과학판）
Journal of Liaoning Normal University (Natural Science Edition)
2015年
3期
387-390
,共4页
囊性纤维化跨膜电导调节因子%分泌型腹泻%高通量筛选%中国传统药物%分子药物靶点%公丁香
囊性纖維化跨膜電導調節因子%分泌型腹瀉%高通量篩選%中國傳統藥物%分子藥物靶點%公丁香
낭성섬유화과막전도조절인자%분비형복사%고통량사선%중국전통약물%분자약물파점%공정향
cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)%secretory diarrhea%high throughput screening (HTS)%traditional Chinese medicine (TCM)%molecular target%clove
囊性纤维化跨膜电导调节因子（CFTR）是一种上皮细胞顶膜中表达的氯离子通道，是近年来治疗分泌型腹泻的新热点。利用高通量筛选技术，自中国传统中药中筛选能够抑制CFTR氯离子通道的中药组分。结果显示，自500种中草药的40000种中药组分中筛选到公丁香。经细胞荧光实验和电压膜片钳实验验证公丁香最佳活性孔———E06对CFTR具有明显的抑制作用，IC50＝103 mg／L 。本研究结果为深入探讨公丁香的抗泻药物研发提供理论依据。
囊性纖維化跨膜電導調節因子（CFTR）是一種上皮細胞頂膜中錶達的氯離子通道，是近年來治療分泌型腹瀉的新熱點。利用高通量篩選技術，自中國傳統中藥中篩選能夠抑製CFTR氯離子通道的中藥組分。結果顯示，自500種中草藥的40000種中藥組分中篩選到公丁香。經細胞熒光實驗和電壓膜片鉗實驗驗證公丁香最佳活性孔———E06對CFTR具有明顯的抑製作用，IC50＝103 mg／L 。本研究結果為深入探討公丁香的抗瀉藥物研髮提供理論依據。
낭성섬유화과막전도조절인자（CFTR）시일충상피세포정막중표체적록리자통도，시근년래치료분비형복사적신열점。이용고통량사선기술，자중국전통중약중사선능구억제CFTR록리자통도적중약조분。결과현시，자500충중초약적40000충중약조분중사선도공정향。경세포형광실험화전압막편겸실험험증공정향최가활성공———E06대CFTR구유명현적억제작용，IC50＝103 mg／L 。본연구결과위심입탐토공정향적항사약물연발제공이론의거。
Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) is an epithelial chloride chan‐nel .In recent years ,the blockers of CFTR become the new hot spot in the treatment of secretory di‐arrhea .The aim of this research is using high‐throughput screening techniques screened blockers of CFTR chloride channel from traditional Chinese medicine .In this study ,after 40000 fractions of Chi‐nese herbal medicine have been screened ,clove extract was found .In cell‐based fluorescence assays and voltage clamp experiments ,the best active fraction‐E06 significantly blocks CFTR chloride chan‐nel .Therefore ,clove extract screened from traditional Chinese medicine blocks CFTR chloride chan‐nel and provides a theoretical basis for the in‐depth study of anti‐diarrheal drugs .
