当代医药论丛
噹代醫藥論叢
당대의약론총
Contemporary Medicine Forum
2015年
17期
165-166
,共2页
首过效应%药代动力学%雷贝拉唑
首過效應%藥代動力學%雷貝拉唑
수과효응%약대동역학%뢰패랍서
目的：探讨研究雷贝拉唑的肝肠首过效应。方法：将不同剂量的雷贝拉唑对大白兔进行门静脉、十二指肠、外周静脉给药，观察给药方式不同、药物剂量不同的情况下，雷贝拉唑的药代动力学指标的变化，并计算肝脏、肠道的提取率及生物利用率。结果：经十二指肠、外周静脉、门静脉给药时，随着雷贝拉唑的剂量增加，AUC0-∞及AUC0-t均显著上升，具有统计学意义（P＜0.05）。当十二指肠的给药剂量为1.5mg/kg体重时，肠道、肝脏的提取率及生物利用率分别为52.19%、83.32%和7.51%，当给药剂量为3.0mg/kg体重时，肠道、肝脏的提取率及生物利用率分别为56.30%、80.78%和8.41%，差异显著（P＜0.05），具有统计学意义。结论：在不同给药方式下，雷贝拉唑的AUC0-∞及AUC0-t均表现为剂量依赖性，在十二指肠给药下，因肝脏、肠道的首过代谢广泛，生物利用率低，因此不具有剂量依赖性。
目的：探討研究雷貝拉唑的肝腸首過效應。方法：將不同劑量的雷貝拉唑對大白兔進行門靜脈、十二指腸、外週靜脈給藥，觀察給藥方式不同、藥物劑量不同的情況下，雷貝拉唑的藥代動力學指標的變化，併計算肝髒、腸道的提取率及生物利用率。結果：經十二指腸、外週靜脈、門靜脈給藥時，隨著雷貝拉唑的劑量增加，AUC0-∞及AUC0-t均顯著上升，具有統計學意義（P＜0.05）。噹十二指腸的給藥劑量為1.5mg/kg體重時，腸道、肝髒的提取率及生物利用率分彆為52.19%、83.32%和7.51%，噹給藥劑量為3.0mg/kg體重時，腸道、肝髒的提取率及生物利用率分彆為56.30%、80.78%和8.41%，差異顯著（P＜0.05），具有統計學意義。結論：在不同給藥方式下，雷貝拉唑的AUC0-∞及AUC0-t均錶現為劑量依賴性，在十二指腸給藥下，因肝髒、腸道的首過代謝廣汎，生物利用率低，因此不具有劑量依賴性。
목적：탐토연구뢰패랍서적간장수과효응。방법：장불동제량적뢰패랍서대대백토진행문정맥、십이지장、외주정맥급약，관찰급약방식불동、약물제량불동적정황하，뢰패랍서적약대동역학지표적변화，병계산간장、장도적제취솔급생물이용솔。결과：경십이지장、외주정맥、문정맥급약시，수착뢰패랍서적제량증가，AUC0-∞급AUC0-t균현저상승，구유통계학의의（P＜0.05）。당십이지장적급약제량위1.5mg/kg체중시，장도、간장적제취솔급생물이용솔분별위52.19%、83.32%화7.51%，당급약제량위3.0mg/kg체중시，장도、간장적제취솔급생물이용솔분별위56.30%、80.78%화8.41%，차이현저（P＜0.05），구유통계학의의。결론：재불동급약방식하，뢰패랍서적AUC0-∞급AUC0-t균표현위제량의뢰성，재십이지장급약하，인간장、장도적수과대사엄범，생물이용솔저，인차불구유제량의뢰성。
