中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
9期
1027-1033
,共7页
赵瑾%袁泉%蔡伟惠%周建平%金方
趙瑾%袁泉%蔡偉惠%週建平%金方
조근%원천%채위혜%주건평%금방
小分子抗肿瘤药%聚乙二醇化%综述
小分子抗腫瘤藥%聚乙二醇化%綜述
소분자항종류약%취을이순화%종술
small molecule antitumor drug%PEGylation%review
大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇(PEG)修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用.本文简要介绍了PEG通过不同的连接臂与小分子药物连接的途径.通过查阅近年来国内外相关文献,综述了喜树碱及其衍生物、多柔比星、紫杉醇其衍生物、巯嘌呤、顺铂、吉西他滨和藤黄酸等小分子抗肿瘤药采用PEG修饰的研究现状.
大多數小分子抗腫瘤藥水溶性差、體內半衰期短、生物利用度低,經聚乙二醇(PEG)脩飾後能顯著改善藥物的水溶性、延長體內半衰期,併通過增彊的滲透和滯留效應提高對腫瘤組織的被動靶嚮作用.本文簡要介紹瞭PEG通過不同的連接臂與小分子藥物連接的途徑.通過查閱近年來國內外相關文獻,綜述瞭喜樹堿及其衍生物、多柔比星、紫杉醇其衍生物、巰嘌呤、順鉑、吉西他濱和籐黃痠等小分子抗腫瘤藥採用PEG脩飾的研究現狀.
대다수소분자항종류약수용성차、체내반쇠기단、생물이용도저,경취을이순(PEG)수식후능현저개선약물적수용성、연장체내반쇠기,병통과증강적삼투화체류효응제고대종류조직적피동파향작용.본문간요개소료PEG통과불동적련접비여소분자약물련접적도경.통과사열근년래국내외상관문헌,종술료희수감급기연생물、다유비성、자삼순기연생물、구표령、순박、길서타빈화등황산등소분자항종류약채용PEG수식적연구현상.
