中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
9期
991-995
,共5页
伊马替尼%液相色谱-串联质谱%药动学%生物等效性
伊馬替尼%液相色譜-串聯質譜%藥動學%生物等效性
이마체니%액상색보-천련질보%약동학%생물등효성
imatinib%LC-MS/MS%pharmacokinetics%bioequivalence
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的伊马替尼,计算甲磺酸伊马替尼胶囊受试和参比制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价两制剂的生物等效性.使用Thermo BDS C18色谱柱,乙腈∶0.2％甲酸(含20 mmol/L乙酸铵)(88∶12)为流动相;质谱采用电喷雾离子源,正离子多反应监测(MRM)模式,监测离子对为m/z 494.3→m/z 394.2(伊马替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1(厄洛替尼,内标).采用双周期、随机、自身交叉试验设计,36名男性健康志愿者分别口服受试或参比制剂400 mg.计算得受试和参比制剂的主要药动学参数如下:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1.结果显示两制剂生物等效.
建立瞭液相色譜-串聯質譜法測定人血漿中的伊馬替尼,計算甲磺痠伊馬替尼膠囊受試和參比製劑在健康誌願者體內的藥動學,併評價兩製劑的生物等效性.使用Thermo BDS C18色譜柱,乙腈∶0.2％甲痠(含20 mmol/L乙痠銨)(88∶12)為流動相;質譜採用電噴霧離子源,正離子多反應鑑測(MRM)模式,鑑測離子對為m/z 494.3→m/z 394.2(伊馬替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1(阨洛替尼,內標).採用雙週期、隨機、自身交扠試驗設計,36名男性健康誌願者分彆口服受試或參比製劑400 mg.計算得受試和參比製劑的主要藥動學參數如下:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1.結果顯示兩製劑生物等效.
건립료액상색보-천련질보법측정인혈장중적이마체니,계산갑광산이마체니효낭수시화삼비제제재건강지원자체내적약동학,병평개량제제적생물등효성.사용Thermo BDS C18색보주,을정∶0.2％갑산(함20 mmol/L을산안)(88∶12)위류동상;질보채용전분무리자원,정리자다반응감측(MRM)모식,감측리자대위m/z 494.3→m/z 394.2(이마체니)화m/z 394.2→m/z 278.1(액락체니,내표).채용쌍주기、수궤、자신교차시험설계,36명남성건강지원자분별구복수시혹삼비제제400 mg.계산득수시화삼비제제적주요약동학삼수여하:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1.결과현시량제제생물등효.
