中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
9期
939-942
,共4页
郑登宇%高文磊%赵俊%贾景雨%曹胜华
鄭登宇%高文磊%趙俊%賈景雨%曹勝華
정등우%고문뢰%조준%가경우%조성화
盐酸考尼伐坦%精氨酸加压素拮抗药%合成
鹽痠攷尼伐坦%精氨痠加壓素拮抗藥%閤成
염산고니벌탄%정안산가압소길항약%합성
conivaptan hydrochloride%arginine vasopressin antagonist%synthesis
2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12).同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮革,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮草,最后与12通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦,总收率为25.5％(以2计).
2-苯基苯甲痠與對氨基苯甲痠經酰胺化反應得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲痠(12).同時,氨茴痠甲酯(2)經磺酰化、N-烷基化、分子內縮閤關環、痠性條件下脫氰基和溴代得到1-對甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氫-5-氧代-1H-苯併氮革,再與鹽痠乙脒縮閤併關環形成咪唑環、脫磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氫咪唑[4,5-d][1]苯併氮草,最後與12通過酰胺化、成鹽製得精氨痠加壓素拮抗藥鹽痠攷尼伐坦,總收率為25.5％(以2計).
2-분기분갑산여대안기분갑산경선알화반응득도4-(2-분기분갑선알기)분갑산(12).동시,안회산갑지(2)경광선화、N-완기화、분자내축합관배、산성조건하탈청기화추대득도1-대갑분광선기-4-추-2,3,4,5-사경-5-양대-1H-분병담혁,재여염산을미축합병관배형성미서배、탈광선기득도2-갑기-1,4,5,6-사경미서[4,5-d][1]분병담초,최후여12통과선알화、성염제득정안산가압소길항약염산고니벌탄,총수솔위25.5％(이2계).
