广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
Journal of Guangdong Pharmaceutical University
2015年
4期
445-449
,共5页
王红军%武杰%田艺广%谭文
王紅軍%武傑%田藝廣%譚文
왕홍군%무걸%전예엄%담문
左旋单胺班布特罗%合成%哮喘%结构确证
左鏇單胺班佈特囉%閤成%哮喘%結構確證
좌선단알반포특라%합성%효천%결구학증
R-monocarbamate bambuterol%synthesis%asthma%structural identification
目的 设计合成左旋单胺班布特罗(R-MONO),初步探讨其抗哮喘作用.方法 以3,5-二羟基苯乙酮为原料,通过苄基保护、酰化、溴化、不对称还原、醇化、胺化和脱苄基7步反应合成R-MONO.取24只豚鼠,分为4组,分别于试验前2、1、0.75、0.5 h灌胃给药R-MONO(剂量4 mg/kg),用超声波雾化器以0.15 mL,/min的雾化量向密闭钟罩内雾化质量分数0.6％磷酸组胺15 s,然后观察豚鼠的引喘潜伏期.结果 合成得到的目标化合物经HPLC、1HNMR、MS、IR确证结构;动物试验表明R-MONO可以增加豚鼠引喘期.结论 R-MONO是一种具有抗哮喘作用的潜在药物.
目的 設計閤成左鏇單胺班佈特囉(R-MONO),初步探討其抗哮喘作用.方法 以3,5-二羥基苯乙酮為原料,通過芐基保護、酰化、溴化、不對稱還原、醇化、胺化和脫芐基7步反應閤成R-MONO.取24隻豚鼠,分為4組,分彆于試驗前2、1、0.75、0.5 h灌胃給藥R-MONO(劑量4 mg/kg),用超聲波霧化器以0.15 mL,/min的霧化量嚮密閉鐘罩內霧化質量分數0.6％燐痠組胺15 s,然後觀察豚鼠的引喘潛伏期.結果 閤成得到的目標化閤物經HPLC、1HNMR、MS、IR確證結構;動物試驗錶明R-MONO可以增加豚鼠引喘期.結論 R-MONO是一種具有抗哮喘作用的潛在藥物.
목적 설계합성좌선단알반포특라(R-MONO),초보탐토기항효천작용.방법 이3,5-이간기분을동위원료,통과변기보호、선화、추화、불대칭환원、순화、알화화탈변기7보반응합성R-MONO.취24지돈서,분위4조,분별우시험전2、1、0.75、0.5 h관위급약R-MONO(제량4 mg/kg),용초성파무화기이0.15 mL,/min적무화량향밀폐종조내무화질량분수0.6％린산조알15 s,연후관찰돈서적인천잠복기.결과 합성득도적목표화합물경HPLC、1HNMR、MS、IR학증결구;동물시험표명R-MONO가이증가돈서인천기.결론 R-MONO시일충구유항효천작용적잠재약물.
