食品与药品
食品與藥品
식품여약품
Food and Drug
2015年
4期
244-246
,共3页
王长斌%纪红英%蒋贺纯%刘文涛
王長斌%紀紅英%蔣賀純%劉文濤
왕장빈%기홍영%장하순%류문도
拉帕替尼%工艺%改进
拉帕替尼%工藝%改進
랍파체니%공예%개진
lapatinib%process%improvement
目的 改进拉帕替尼的合成工艺.方法 以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为原料,经Suzuki偶联,再与对甲苯磺酸成单盐.再经加成,还原,与对甲苯磺酸成双盐.四氢呋喃/水中自然降温,生成拉帕替尼.结果 通过熔点测定、HPLC、质谱、1H NMR、元素分析、红外分析、对甲苯磺酸含量和水分含量测定等方法确证目标物结构.结论 本工艺操作简单,适合工业化生产.
目的 改進拉帕替尼的閤成工藝.方法 以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺為原料,經Suzuki偶聯,再與對甲苯磺痠成單鹽.再經加成,還原,與對甲苯磺痠成雙鹽.四氫呋喃/水中自然降溫,生成拉帕替尼.結果 通過鎔點測定、HPLC、質譜、1H NMR、元素分析、紅外分析、對甲苯磺痠含量和水分含量測定等方法確證目標物結構.結論 本工藝操作簡單,適閤工業化生產.
목적 개진랍파체니적합성공예.방법 이N-(3-록-4-((3-불분기)갑양기)분기)-6-전규서람-4-알위원료,경Suzuki우련,재여대갑분광산성단염.재경가성,환원,여대갑분광산성쌍염.사경부남/수중자연강온,생성랍파체니.결과 통과용점측정、HPLC、질보、1H NMR、원소분석、홍외분석、대갑분광산함량화수분함량측정등방법학증목표물결구.결론 본공예조작간단,괄합공업화생산.
