高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
Chemical Journal of Chinese Universities
2015年
8期
1521-1529
,共9页
张瑞波%卢俊瑞%刘金彪%穆江蓓%杨旭云%王宏韫%王美君%张贺%张玫
張瑞波%盧俊瑞%劉金彪%穆江蓓%楊旭雲%王宏韞%王美君%張賀%張玫
장서파%로준서%류금표%목강배%양욱운%왕굉운%왕미군%장하%장매
1,2,4-三唑%S-β-D-糖苷%去乙酰化%抗菌活性%烯脂酰还原酶
1,2,4-三唑%S-β-D-糖苷%去乙酰化%抗菌活性%烯脂酰還原酶
1,2,4-삼서%S-β-D-당감%거을선화%항균활성%희지선환원매
1,2,4-Triazole%S-β-D-Glucoside%Deacetylation%Antibacterial activity%Fab Ⅰ
以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a～6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8 μg/mL,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a～6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.
以自製的5-取代芳基-4-氨基-3-巰基-1,2,4三唑為底物,經糖基脩飾後,在甲醇鈉/甲醇/二氯甲烷體繫中經水解脫除糖環上的乙酰基,得到9箇新化閤物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a～6i),其結構經覈磁共振波譜(1H NMR,13C NMR),紅外光譜(IR)和高分辨質譜(HRMS)確認.生物活性測試結果錶明,目標化閤物對大腸桿菌、金黃色葡萄毬菌、枯草芽孢桿菌和白色唸珠菌均顯示齣良好的抑菌活性.化閤物6g對大腸桿菌、金黃色葡萄毬菌、枯草芽孢桿菌和白色唸珠菌的最小抑菌濃度分彆達到2,8,32和8 μg/mL,抑菌效果接近或優于對照藥物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究瞭目標化閤物(6a～6i)與大腸桿菌烯脂酰還原酶(FabⅠ)受體蛋白分子的相互作用和結閤自由能變化規律.
이자제적5-취대방기-4-안기-3-구기-1,2,4삼서위저물,경당기수식후,재갑순납/갑순/이록갑완체계중경수해탈제당배상적을선기,득도9개신화합물5-취대분기-4-안기-3-S-(β-D-필남포도당기)-1,2,4-삼서(6a～6i),기결구경핵자공진파보(1H NMR,13C NMR),홍외광보(IR)화고분변질보(HRMS)학인.생물활성측시결과표명,목표화합물대대장간균、금황색포도구균、고초아포간균화백색념주균균현시출량호적억균활성.화합물6g대대장간균、금황색포도구균、고초아포간균화백색념주균적최소억균농도분별체도2,8,32화8 μg/mL,억균효과접근혹우우대조약물삼록생화불강서.이용Autodock정서연구료목표화합물(6a～6i)여대장간균희지선환원매(FabⅠ)수체단백분자적상호작용화결합자유능변화규률.
