中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
10期
1053-1055
,共3页
降糖药%格列吡嗪%磺酰脲%合成%2型糖尿病
降糖藥%格列吡嗪%磺酰脲%閤成%2型糖尿病
강당약%격렬필진%광선뇨%합성%2형당뇨병
antidiabetic drug%glipizide%sulfonylurea%synthesis%type 2 diabetes
4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺与5-甲基吡嗪-2-羧酸缩合得Ⅳ-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,然后与环己基异氰酸酯酯化制得降血糖药格列吡嗪,总收率约84％.该法避免了繁琐的氨基保护与脱保护步骤,简化反应步骤,提高收率,且原料易得,后处理简单,工业化生产后已取得显著经济效益.
4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺與5-甲基吡嗪-2-羧痠縮閤得Ⅳ-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,然後與環己基異氰痠酯酯化製得降血糖藥格列吡嗪,總收率約84％.該法避免瞭繁瑣的氨基保護與脫保護步驟,簡化反應步驟,提高收率,且原料易得,後處理簡單,工業化生產後已取得顯著經濟效益.
4-(2-안기을기)분광선알여5-갑기필진-2-최산축합득Ⅳ-[4-(안기광선기)분기]을기-5-갑기필진-2-갑선알,연후여배기기이청산지지화제득강혈당약격렬필진,총수솔약84％.해법피면료번쇄적안기보호여탈보호보취,간화반응보취,제고수솔,차원료역득,후처리간단,공업화생산후이취득현저경제효익.
