中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
10期
1073-1075
,共3页
龚彦春%周西朋%沙波%吕伏生%袁方
龔彥春%週西朋%沙波%呂伏生%袁方
공언춘%주서붕%사파%려복생%원방
艾曲波帕%血小板生成素受体激动药%合成%Suzuki偶联%2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸
艾麯波帕%血小闆生成素受體激動藥%閤成%Suzuki偶聯%2'-羥基-3'-氨基聯苯-3-羧痠
애곡파파%혈소판생성소수체격동약%합성%Suzuki우련%2'-간기-3'-안기련분-3-최산
eltrombopag%thrombopoitin (TPO) receptor agonist%synthesis%Suzuki coupling%3'-amino-2'-hydroxy-[1,l'-biphenyl]-3-carboxylic acid
2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2'-苄氧基-3'-硝基-5'-氯联苯-3-羧酸,然后经还原制得艾曲波帕中间体2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸,总收率约65％.
2-溴-4-氯苯酚經硝化製得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,經芐基化保護製得2-芐氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在鈀炭催化下與3-羧基苯硼痠髮生Suzuki偶聯得2'-芐氧基-3'-硝基-5'-氯聯苯-3-羧痠,然後經還原製得艾麯波帕中間體2'-羥基-3'-氨基聯苯-3-羧痠,總收率約65％.
2-추-4-록분분경초화제득2-추-4-록-6-초기분분,경변기화보호제득2-변양기-1-추-5-록-3-초기분,재파탄최화하여3-최기분붕산발생Suzuki우련득2'-변양기-3'-초기-5'-록련분-3-최산,연후경환원제득애곡파파중간체2'-간기-3'-안기련분-3-최산,총수솔약65％.
