中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
Chinese Journal of Pharmaceuticals
2015年
10期
1063-1068
,共6页
汪海波%罗海荣%况洪福%张伟%李丹凤
汪海波%囉海榮%況洪福%張偉%李丹鳳
왕해파%라해영%황홍복%장위%리단봉
来那替尼%抗肿瘤药%质量控制%有关物质%合成
來那替尼%抗腫瘤藥%質量控製%有關物質%閤成
래나체니%항종류약%질량공제%유관물질%합성
neratinib%antitumor agent%quality control%related substance%synthesis
按文献方法合成了抗肿瘤药来那替尼,并合成了5个有关物质:N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]甲酰胺(A)、N'-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-Ⅳ2,N2-二甲基乙二酰胺(B)、2-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]氨基-2-氧代乙酸(C)、3-氰基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基-6-[(1-甲基吡咯烷-2-亚基)氨基]喹啉(D)和3-氰基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基-6-(2-羟基-5-氧代吡咯烷-1-基)喹啉(E),经MS、1H NMR和13C NMR确证结构.
按文獻方法閤成瞭抗腫瘤藥來那替尼,併閤成瞭5箇有關物質:N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]甲酰胺(A)、N'-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-Ⅳ2,N2-二甲基乙二酰胺(B)、2-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]氨基-2-氧代乙痠(C)、3-氰基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基-6-[(1-甲基吡咯烷-2-亞基)氨基]喹啉(D)和3-氰基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基-6-(2-羥基-5-氧代吡咯烷-1-基)喹啉(E),經MS、1H NMR和13C NMR確證結構.
안문헌방법합성료항종류약래나체니,병합성료5개유관물질:N-[4-[3-록-4-(필정-2-갑양기)분알기]-3-청기-7-을양기규람-6-기]갑선알(A)、N'-[4-[3-록-4-(필정-2-갑양기)분알기]-3-청기-7-을양기규람-6-기]-Ⅳ2,N2-이갑기을이선알(B)、2-[4-[3-록-4-(필정-2-갑양기)분알기]-3-청기-7-을양기규람-6-기]안기-2-양대을산(C)、3-청기-4-[3-록-4-(필정-2-갑양기)분알기]-7-을양기-6-[(1-갑기필각완-2-아기)안기]규람(D)화3-청기-4-[3-록-4-(필정-2-갑양기)분알기]-7-을양기-6-(2-간기-5-양대필각완-1-기)규람(E),경MS、1H NMR화13C NMR학증결구.
