合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
9期
801-805
,共5页
唐显帅%屈清莲%匡滨海%李少华%涂国刚
唐顯帥%屈清蓮%劻濱海%李少華%塗國剛
당현수%굴청련%광빈해%리소화%도국강
1,3,4-噁二唑%合成%抗肿瘤活性
1,3,4-噁二唑%閤成%抗腫瘤活性
1,3,4-오이서%합성%항종류활성
1,3,4-oxadiazole%synthesis%antitumor activity
以手性氨基酸和间甲基苯甲酸(或苯乙酸)为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a～6f或7a ～ 7f),其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征.用MTT法研究了6和7的抗肿瘤活性.结果表明:(2S)-5-(3-甲基苯甲酰胺基)苯乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(6f)和(2S)4-(2-羟基-苯乙酰胺基)乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(7b)对红白血病细胞(K562)抑制活性较好.
以手性氨基痠和間甲基苯甲痠(或苯乙痠)為原料,經酯化、縮閤、肼解和環閤反應閤成瞭12箇新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a～6f或7a ～ 7f),其結構經1H NMR,FT-IR和ESI-MS錶徵.用MTT法研究瞭6和7的抗腫瘤活性.結果錶明:(2S)-5-(3-甲基苯甲酰胺基)苯乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(6f)和(2S)4-(2-羥基-苯乙酰胺基)乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(7b)對紅白血病細胞(K562)抑製活性較好.
이수성안기산화간갑기분갑산(혹분을산)위원료,경지화、축합、정해화배합반응합성료12개신형적1,3,4-오이서-2-류동연생물(6a～6f혹7a ～ 7f),기결구경1H NMR,FT-IR화ESI-MS표정.용MTT법연구료6화7적항종류활성.결과표명:(2S)-5-(3-갑기분갑선알기)분을기-1,3,4-오이서-2-류동(6f)화(2S)4-(2-간기-분을선알기)을기-1,3,4-오이서-2-류동(7b)대홍백혈병세포(K562)억제활성교호.
