CAJ | 학술논문

万方数据

合成化学 합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年 9期 791-797 ,共7页

杨俊%黄俊飞%陆毅%杨超%余章彪%周英%赵致%刘雄利

양준%황준비%륙의%양초%여장표%주영%조치%류웅리

3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚%Aldol反应%合成%非对映选择性%抗肿瘤活性 3-氨基-α-羥基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚%Aldol反應%閤成%非對映選擇性%抗腫瘤活性
3-안기-α-간기-β-지기-3-계탄양화신타%Aldol반응%합성%비대영선택성%항종류활성
3-amino-α-hydroxy-β-ester-3-quaternary carbon oxindole%Aldol reaction%synthesis%diastereo-selectivity%Antitumor activity

以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,二氯甲烷为溶剂,3-氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应合成了13个新型的3-氨基-α-羟基-β-酯-3-季碳氧化吲哚类化合物(3a～3m),产率63％～97％,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.用MTT法考察了3a～3m对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性.结果表明:3d,3f和3m对K562具有较好的抑制活性;3f和3i对A549具有较好的抑制活性.
이1,4-이담잡이배[2.2.2]신완위최화제,이록갑완위용제,3-담취대양화신타화을철산지경Aldol반응합성료13개신형적3-안기-α-간기-β-지-3-계탄양화신타류화합물(3a～3m),산솔63％～97％,기결구경1H NMR,13C NMR화HR-ESI-MS표정.용MTT법고찰료3a～3m대인백혈병세포(K562)화인폐암세포(A549)적체외억제활성.결과표명:3d,3f화3m대K562구유교호적억제활성;3f화3i대A549구유교호적억제활성.