合成化学
閤成化學
합성화학
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
2015年
9期
880-882
,共3页
刘斌%左斌海%孙超%柯兴斌%鄢明
劉斌%左斌海%孫超%柯興斌%鄢明
류빈%좌빈해%손초%가흥빈%언명
替格瑞洛%中间体%药物合成
替格瑞洛%中間體%藥物閤成
체격서락%중간체%약물합성
Ticagrelor%intermediate%drug synthesis
以(3aS,4R,6S,6aR)-6-羟基-2,2-二甲基-四氢-3aH-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基甲酸苄酯为原料,经烯丙基取代、双键双羟基化、Smith降解、脱保护基和成盐反应,合成了替格瑞洛中间体(3aS,4R,6S,6aR)-6-(2-羟基乙氧基)-2,2-二甲基-四氢-3aH-环戊烷并[d][1,3]-二氧环戊烯-4-氨基草酸盐,总收率56.0％,其结构经1 H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.
以(3aS,4R,6S,6aR)-6-羥基-2,2-二甲基-四氫-3aH-環戊烷併[d][1,3]-二氧環戊烯-4-氨基甲痠芐酯為原料,經烯丙基取代、雙鍵雙羥基化、Smith降解、脫保護基和成鹽反應,閤成瞭替格瑞洛中間體(3aS,4R,6S,6aR)-6-(2-羥基乙氧基)-2,2-二甲基-四氫-3aH-環戊烷併[d][1,3]-二氧環戊烯-4-氨基草痠鹽,總收率56.0％,其結構經1 H NMR,13C NMR和ESI-MS確證.
이(3aS,4R,6S,6aR)-6-간기-2,2-이갑기-사경-3aH-배무완병[d][1,3]-이양배무희-4-안기갑산변지위원료,경희병기취대、쌍건쌍간기화、Smith강해、탈보호기화성염반응,합성료체격서락중간체(3aS,4R,6S,6aR)-6-(2-간기을양기)-2,2-이갑기-사경-3aH-배무완병[d][1,3]-이양배무희-4-안기초산염,총수솔56.0％,기결구경1 H NMR,13C NMR화ESI-MS학증.
