化工进展
化工進展
화공진전
Chemical Industry and Engineering Progress
2015年
11期
4035-4046
,共12页
李国华%张文博%石兆瑞%耿佩佩%邢荣芬
李國華%張文博%石兆瑞%耿珮珮%邢榮芬
리국화%장문박%석조서%경패패%형영분
L-去氧肾上腺素%催化剂%选择性%合成%生物催化
L-去氧腎上腺素%催化劑%選擇性%閤成%生物催化
L-거양신상선소%최화제%선택성%합성%생물최화
L-phenylephrine%catalyst%selective%synthesis%biocatalysis
L-去氧肾上腺素是一种α1受体激动药物，具有血管收缩作用，在临床中应用广泛，并呈稳定的增长趋势。国内外对于合成 L-去氧肾上腺素的报道较多，但多为专利且年代跨度大，缺乏系统的综述。本文综述了国内外合成 L-去氧肾上腺素的各种工艺路线及最新研究成果，按拆分法和不对称合成法归类，对各合成方法的优缺点进行了评述。传统的拆分法随着消旋体合成工艺的革新、动态动力学拆分等新技术的应用，在 L-去氧肾上腺素的生产中将继续发挥作用。化学不对称合成经过近三十年的研究，已成为制备 L-去氧肾上腺素药物最经济、有效的合成手段，并保持良好的发展态势。生物不对称合成技术将逐步从实验室和基础研究步入到应用阶段，今后在L-去氧肾上腺素的合成中，将占有十分重要的地位。
L-去氧腎上腺素是一種α1受體激動藥物，具有血管收縮作用，在臨床中應用廣汎，併呈穩定的增長趨勢。國內外對于閤成 L-去氧腎上腺素的報道較多，但多為專利且年代跨度大，缺乏繫統的綜述。本文綜述瞭國內外閤成 L-去氧腎上腺素的各種工藝路線及最新研究成果，按拆分法和不對稱閤成法歸類，對各閤成方法的優缺點進行瞭評述。傳統的拆分法隨著消鏇體閤成工藝的革新、動態動力學拆分等新技術的應用，在 L-去氧腎上腺素的生產中將繼續髮揮作用。化學不對稱閤成經過近三十年的研究，已成為製備 L-去氧腎上腺素藥物最經濟、有效的閤成手段，併保持良好的髮展態勢。生物不對稱閤成技術將逐步從實驗室和基礎研究步入到應用階段，今後在L-去氧腎上腺素的閤成中，將佔有十分重要的地位。
L-거양신상선소시일충α1수체격동약물，구유혈관수축작용，재림상중응용엄범，병정은정적증장추세。국내외대우합성 L-거양신상선소적보도교다，단다위전리차년대과도대，결핍계통적종술。본문종술료국내외합성 L-거양신상선소적각충공예로선급최신연구성과，안탁분법화불대칭합성법귀류，대각합성방법적우결점진행료평술。전통적탁분법수착소선체합성공예적혁신、동태동역학탁분등신기술적응용，재 L-거양신상선소적생산중장계속발휘작용。화학불대칭합성경과근삼십년적연구，이성위제비 L-거양신상선소약물최경제、유효적합성수단，병보지량호적발전태세。생물불대칭합성기술장축보종실험실화기출연구보입도응용계단，금후재L-거양신상선소적합성중，장점유십분중요적지위。
L-phenylephrine is anα1 receptor agonist drug,with vasoconstriction,which is widely used in clinical practice,and its market demand shows a trend of steady growth. Some synthesis methods of L-phenylephrine were reported at home and abroad. However,most of these reports are patents and apart from each other,lack of systematic review. The paper is aimed to summarize various routes for the synthesis of L-phenylephrine and the latest research results,then divides them into two categories, split method and asymmetric synthesis. Both the advantages and disadvantages of each method are reviewed. The traditional split method will continue to play an important role in the production of L-phenylephrine with the racemic synthesis process innovation and the application of new technologies,such as dynamic kinetic resolution. Chemical asymmetric synthesis,after nearly 30 years of research,has been the most economical and effective mean to prepare L-phenylephrine drug,and maintains a good momentum of development. Biological asymmetric synthesis technology will develop gradually from the lab and basic research into application stage. It will occupy a very important position in the synthesis of L-phenylephrine in the future.
