CAJ | 학술논문

目的：探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗（[3H]SPFF）后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF，并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1（1 mg·kg-1）给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后，72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 mL[3H]SPFF甲醇溶液（比活度403 GBq·g-1），化学纯度＞96%，放化纯＞97%。粪尿排泄实验的结果表明，经口给药后，SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快，168 h经尿粪累积排出率达84.74%，其中尿回收56.63%，粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示，给药后3 d，经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示，单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%，其中原型占4.71%，产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%，其中原型占9.51%，产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全，主要经尿液以代谢物形式排泄。
목적：탐토대서구복방사성천표기염산천정특라（[3H]SPFF）후경뇨、분화담즙적배설동역학특정。방법채용화학법합성[3H]SPFF，병진행방화순도감정。분뇨배설실험관찰SD대서경구45.5 MBq·kg-1（1 mg·kg-1）급약후168 h내경뇨화분루적방사성배출솔。담즙배설실험관찰담즙인류모형대서급약후，72 h내담즙루적방사성배출솔。HPLC-방사성검측법감정단지대서뇨화담즙중방사성성분조성。결과화학법합성획득5 mL[3H]SPFF갑순용액（비활도403 GBq·g-1），화학순도＞96%，방화순＞97%。분뇨배설실험적결과표명，경구급약후，SD대서체내방사성물질경비뇨계통배출교쾌，168 h경뇨분루적배출솔체84.74%，기중뇨회수56.63%，분회수28.10%。담즙배설실험현시，급약후3 d，경담즙방사성루적배출솔위29.3%。방사성조성분석결과현시，단지SD대서급약후72 h뇨액중루적총방사성배출량점급약량적48.61%，기중원형점4.71%，산물점42.62%。72 h담즙중루적총방사성배출량점급약량적28.14%，기중원형점9.51%，산물점18.63%。결론대서경구염산천정특라후흡수완전，주요경뇨액이대사물형식배설。