山东医药
山東醫藥
산동의약
Shandong Medical Journal
2015年
39期
95-97
,共3页
孕烷X受体%药物代谢%肿瘤耐药%多药耐药
孕烷X受體%藥物代謝%腫瘤耐藥%多藥耐藥
잉완X수체%약물대사%종류내약%다약내약
孕烷X受体( PXR)是核受体( NR)超家族重要成员之一,在药物的氧化、代谢和排泄及肿瘤多药耐药性的形成中起重要作用。 PXR能够调控多种药物代谢酶和药物转运体的表达,进而参与药物代谢及肿瘤多药耐药性的形成。主要的调控靶点包括CYP3A4、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶( UGTs)、谷光苷肽S-转移酶( GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其编码基因MDR1、多药耐药相关蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)等。同时,PXR也是逆转肿瘤多药耐药性的靶点,为干预肿瘤多药耐药性提供了新的思路。
孕烷X受體( PXR)是覈受體( NR)超傢族重要成員之一,在藥物的氧化、代謝和排洩及腫瘤多藥耐藥性的形成中起重要作用。 PXR能夠調控多種藥物代謝酶和藥物轉運體的錶達,進而參與藥物代謝及腫瘤多藥耐藥性的形成。主要的調控靶點包括CYP3A4、尿苷二燐痠-葡萄糖醛痠轉移酶( UGTs)、穀光苷肽S-轉移酶( GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其編碼基因MDR1、多藥耐藥相關蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐藥蛋白(BCRP)和有機暘離子轉運體1(OCT1)等。同時,PXR也是逆轉腫瘤多藥耐藥性的靶點,為榦預腫瘤多藥耐藥性提供瞭新的思路。
잉완X수체( PXR)시핵수체( NR)초가족중요성원지일,재약물적양화、대사화배설급종류다약내약성적형성중기중요작용。 PXR능구조공다충약물대사매화약물전운체적표체,진이삼여약물대사급종류다약내약성적형성。주요적조공파점포괄CYP3A4、뇨감이린산-포도당철산전이매( UGTs)、곡광감태S-전이매( GSTs)、P-당단백(P-gp)급기편마기인MDR1、다약내약상관단백1(MRP1)、MRP2、MRP3、유선내약단백(BCRP)화유궤양리자전운체1(OCT1)등。동시,PXR야시역전종류다약내약성적파점,위간예종류다약내약성제공료신적사로。