南昌大学学报（医学版）
南昌大學學報（醫學版）
남창대학학보（의학판）
Acta Academiae Medicinae Jiangxi
2015年
5期
14-18
,共5页
刘名义%夏春华%靳高凤%陈亚军%陈琳%高瑞%张红%刘大仁%熊玉卿
劉名義%夏春華%靳高鳳%陳亞軍%陳琳%高瑞%張紅%劉大仁%熊玉卿
류명의%하춘화%근고봉%진아군%진림%고서%장홍%류대인%웅옥경
阿托伐他汀%药代动力学%高脂高热量饮食%HPLC-MS/MS
阿託伐他汀%藥代動力學%高脂高熱量飲食%HPLC-MS/MS
아탁벌타정%약대동역학%고지고열량음식%HPLC-MS/MS
atorvastatin%pharmacokinetics%high-fat and high-calorie diets%HPLC-MS/MS
目的：研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法，将24名健康受试者随机分成2组，分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30 min 后口服20 mg 的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样，用建立的HPLC-MS／MS 方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度，计算相应的药代动力学参数，比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20 mg 的主要药代动力学参数：Cmax分别为（4．71±2．36）ng·mL－1、（12．35±6．85）ng·mL－1；tmax分别为（2．49±2．06）h、（0．49±0．24）h；t 1／2分别为（13．85±4．23）h、（15．84±12．48）h；AUC0－t分别为（47．74±18．23）ng·mL－1、（51．50±17．58）ng·mL－1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大，而对消除速度和吸收程度影响较小。
目的：研究高脂高熱量飲食對中國健康受試者口服阿託伐他汀鈣膠囊藥代動力學的影響。方法採用隨機、交扠、自身對照設計方法，將24名健康受試者隨機分成2組，分彆在兩箇不同試驗週期空腹和進食高脂高熱量食物30 min 後口服20 mg 的阿託伐他汀鈣膠囊。受試者在給藥前和給藥後不同時間點採集血樣，用建立的HPLC-MS／MS 方法測定血漿中阿託伐他汀的濃度，計算相應的藥代動力學參數，比較分析空腹和進食高脂高熱食物給藥後藥動學參數的差異。結果24名受試者在進食和空腹狀態下口服阿託伐他汀鈣膠囊20 mg 的主要藥代動力學參數：Cmax分彆為（4．71±2．36）ng·mL－1、（12．35±6．85）ng·mL－1；tmax分彆為（2．49±2．06）h、（0．49±0．24）h；t 1／2分彆為（13．85±4．23）h、（15．84±12．48）h；AUC0－t分彆為（47．74±18．23）ng·mL－1、（51．50±17．58）ng·mL－1。結論進食高脂高熱量食物對阿託伐他汀吸收速度影響較大，而對消除速度和吸收程度影響較小。
목적：연구고지고열량음식대중국건강수시자구복아탁벌타정개효낭약대동역학적영향。방법채용수궤、교차、자신대조설계방법，장24명건강수시자수궤분성2조，분별재량개불동시험주기공복화진식고지고열량식물30 min 후구복20 mg 적아탁벌타정개효낭。수시자재급약전화급약후불동시간점채집혈양，용건립적HPLC-MS／MS 방법측정혈장중아탁벌타정적농도，계산상응적약대동역학삼수，비교분석공복화진식고지고열식물급약후약동학삼수적차이。결과24명수시자재진식화공복상태하구복아탁벌타정개효낭20 mg 적주요약대동역학삼수：Cmax분별위（4．71±2．36）ng·mL－1、（12．35±6．85）ng·mL－1；tmax분별위（2．49±2．06）h、（0．49±0．24）h；t 1／2분별위（13．85±4．23）h、（15．84±12．48）h；AUC0－t분별위（47．74±18．23）ng·mL－1、（51．50±17．58）ng·mL－1。결론진식고지고열량식물대아탁벌타정흡수속도영향교대，이대소제속도화흡수정도영향교소。
ABSTRACT:Objective To investigate the effect of high-fat and high-calorie diets on pharmaco-kinetics of atorvastatin in Chinese healthy subjects.Methods Twenty-four healthy subjects were selected using a randomized,self-controlled and two-period crossover design.These subjects were orally given 20 mg atorvastatin calcium capsules in fasted state and fed state,respectively.Blood samples were collected before and after administration,and plasma concentrations of atorvastatin were determined by HPLC-MS/MS.The pharmacokinetic parameters were calculated and com-pared between the two states.Results The C max ,t max ,t 1/2 and AUC0-t were,respectively,(4.71± 2.36)ng·mL-1 ,(2.49±2.06)h,(13.85±4.23)h and(47.74±18.23)ng·mL-1 in subjects tak-ing atorvastatin calcium capsules in fed state,and(12.35 ± 6.85)ng· mL-1 ,(0.49 ± 0.24)h, (15.84±12.48)h and(51.50±17.58)ng·mL-1 in subjects taking atorvastatin calcium capsules in fasted state.Conclusion High-fat and high-calorie diets exert a greater influence on absorption rate of atorvastatin,but have less influence on elimination rate and absorption degree of atorvasta-tin.
